nur für Forschungszwecke

Pyrilamine Maleate Histamine Receptor Agonist

Name: Pyrilamine Maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4382
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4382

Pyrilamine Maleate (Mepyramin) ist ein inverser Agonist des Histamin-H1-Rezeptors. Es bindet an eine G-Protein-gekoppelte Form des Rezeptors und fördert einen G-Protein-gekoppelten inaktiven Zustand des H1-Rezeptors, der die Gq/11-vermittelte Signalübertragung stört.

Pyrilamine Maleate Histamine Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 401.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	401.46	Formel	C₁₇H₂₃N₃O₁.C₄H₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	59-33-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Mepyramine Maleate			Smiles	CN(C)CCN(CC1=CC=C(C=C1)OC)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

DMSO : 80 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 80 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro	Pyrilamine blockiert die schnell aktivierende Komponente des verzögerten Gleichrichters, IKr, mit einer IC50 von 1,1 μM. Pyrilamine (10 μM) blockiert die langsam aktivierende Komponente des verzögerten Gleichrichters, IKs, und den Einwärtsgleichrichter, IK1, weniger als 20 %.
In vivo	Pyrilamine (15 mg/kg/Tag) verringert signifikant die Bewegungszeit und -geschwindigkeit sowie den gesamten Futterverbrauch und hebt die zirkadiane Rhythmik der Lokomotion bei Scheinoperierten Ratten vollständig auf. Pyrilamine (15 mg/kg/Tag) führt zu einer vollständigen Blockade der H(1)-Rezeptoren sowohl bei scheinoperierten als auch bei portokavaler Anastomose-operierten Ratten. Pyrilamine verringert die Anzahl der Zuckungen dosisabhängig und verringert die c-fos-mRNA-Expression im lumbalen Rückenmark von Ratten. Pyrilamine wird bei Ratten hauptsächlich zu dem O-Glucuronsäure-Konjugat von O-Demethylpyrilamin metabolisiert. Die terminale Plasmaeliminierungshalbwertszeit von Pyrilamine steigt nicht mit zunehmenden Dosen an (2,3 Stunden, 0,7 mg/kg; 1,5 Stunden, 7,0 mg/kg), und Pyrilamine zeigt somit keine dosisabhängige Elimination. Pyrilamine ist etwas weniger mutagen als Methapyrilen über einen vergleichbaren Konzentrationsbereich und induziert auch überwiegend Klein-Kolonie-Mutanten im L5178Y/TK +/- Maus-Lymphom-Assay.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10655255/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12873950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2888617/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3670332/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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