Name: RI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8077
Rating: 5 (21 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S807701 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.48%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.48

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere RAD51 Inhibitoren	RS-1 Emzadirib RAD51-IN-17

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	361.61	Formel	C₁₄H₁₁Cl₃N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	415713-60-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RAD51 inhibitor 1			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (138.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	RAD51 <30 μM
In vitro	RI-1 sensibilisiert Zellen für DNA-Schäden, indem es HsRAD51 direkt und spezifisch stört und die Fähigkeit von RAD51, Filamente auf ssDNA zu bilden, hemmt. Darüber hinaus erzeugt diese Verbindung allein eine Toxizität als Einzelwirkstoff in allen drei Krebszelllinien (HeLa, MCF-7 und U2OS) mit LD50-Werten im Bereich von 20–40 µM. Es verringert das Wiederverbinden von γ-H2AX-Foci in G2-Phasen-Zellen und führt 6 Stunden nach Bestrahlung zu einem höheren Grad an nicht reparierten DSBs.
Kinase-Assay	DNA-Bindungsassays
Kinase-Assay	Alle Reaktionen werden in schwarzen, nicht bindenden Polystyrol-384-Well-Platten mit Reaktionsvolumina von 30–100 μL durchgeführt. Gereinigte DNA-Strangaustauschproteine und chemische Verbindungen werden 5 Minuten lang bei Raumtemperatur vorinkubiert; anschließend werden sie weitere 30 Minuten bei 37 °C mit 100 nM ssDNA-Substrat inkubiert, das aus einem 45-mer Poly-dT besteht, das am 5'-Terminus mit Alexa 488 markiert ist (synthetisiert und gereinigt von Integrated DNA Technologies). Die Reaktionen werden in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,25 μM BSA, 2 % Glycerin, 30 mM NaCl, 4 % DMSO und 2 mM ATP durchgeführt. Einige Bedingungen enthielten DTT oder TCEP (Tris(2-carboxyethyl)phosphin), wie angegeben. Die DNA-Bindung wird als Funktion der Fluoreszenzpolarisation (FP) mit einem Safire2-Plattenlesegerät gemessen, wobei die folgenden Einstellungen verwendet werden: Anregung 470±5nm, Emission 530±5nm, 10 Messungen/Well, Z-Höhe und G-Faktor automatisch aus Kontrollwells kalibriert. Die angezeigten Fehlerbalken stellen die Standardabweichung dar. Für Experimente, die eine Titration von Proteinkonzentrationen beinhalten, werden die Daten an eine Gleichung angepasst, die die kooperative Natur berücksichtigt, mit der Rekombinaseproteine DNA binden. Für Experimente, die eine Titration dieser Verbindung beinhalten, werden Proteinkonzentrationen so gewählt, dass eine Sättigung des FP-Signals von ∼80 % in Abwesenheit dieser Chemikalie erreicht wird.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/ [3] [4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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RI-1 RAD51 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.61