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SB408124 OX Receptor Antagonist

Name: SB408124
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1545
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1545

SB408124 ist ein nicht-peptidischer Antagonist für den OX1 receptor mit einem K_i von 57 nM und 27 nM in Ganzzellen bzw. Membranen und weist eine 50-fache Selektivität gegenüber dem OX2 receptor auf.

SB408124 OX Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 356.37

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Qualitätskontrolle

Charge: S154501 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.74%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.74

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere OX Receptor Inhibitoren	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 EMPA TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	356.37	Formel	C₁₉H₁₈F₂N₄O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	288150-92-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C2C=C(C=C(C2=N1)F)F)NC(=O)NC3=CC=C(C=C3)N(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (101.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (84.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	OX1 (membrane) 27 nM(Ki) OX1 (whole cell) 57 nM(Ki)
In vitro	SB-408124 bindet an den Hypocretin-Typ-1-Rezeptor (HcrtR1) mit pK_i-Werten von 7,57. Calcium-Mobilisierungsstudien zeigen, dass SB-408124 ein funktioneller Antagonist des OX1 receptor ist, mit einer etwa 50-fachen Selektivität gegenüber dem OX2 receptor. Eine kürzlich durchgeführte Studie zeigt, dass die Vorbehandlung von Primärkulturen von Rattenastrozyten mit SB-401824 vor der Orexin A-Verabreichung die stimulierende Wirkung von Orexin A auf die basale und Forskolin-aktivierte cAMP-Produktion signifikant reduziert.
In vivo	SB-408124 (30 μg/10 μL, intrazerebroventrikulär verabreicht) verringert die Orexin-A-induzierte Wasseraufnahme bei Wistar-Ratten. Intrazerebroventrikulär verabreichtes Orexin-A (30 μg/10 μL) blockiert den Anstieg des Vasopressin (VP)-Spiegels, der entweder durch Histamin oder 2,5% NaCl-Verabreichung induziert wird, und dieser blockierende Effekt wird durch Vorbehandlung mit SB-408124 gemildert. Intrazerebroventrikuläre Vorbehandlung mit SB-408124 (50 mM, 5 μL/h) verhindert Bicucullin (BIC)-induzierte Erhöhungen der endogenen Glukoseproduktion (EGP).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14691055/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21857082/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22350729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19592616/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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