nur für Forschungszwecke

EMPA OX Receptor Antagonist

Name: EMPA
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0107
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.E0107

EMPA ist ein selektiver OX2 receptor-Antagonist und bindet an menschliche und Ratten-OX2-HEK293-Membranen mit Kd-Werten von 1,1 bzw. 1,4 nM.

EMPA OX Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 454.54

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Qualitätskontrolle

Charge: E010701 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.79%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.79

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere OX Receptor Inhibitoren	Oveporexton (TAK-861) Almorexant HCl SB-334867 SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	454.54	Formel	C₂₃H₂₆N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	680590-49-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (200.2 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	human OX2 receptor 1.1 nM(Kd) rat OX2 receptor 1.4 nM(Kd)
In vitro	EMPA antagonisiert kompetitiv die durch Orexin-A- und Orexin-B-induzierte Akkumulation von Inositolphosphaten (IP) an hOX2-Rezeptoren mit pA2-Werten von 8,6 bzw. 8,8.
In vivo	EMPA kehrt dosisabhängig die durch [Ala11,D-Leu15]Orexin-B induzierte Hyperlokomotion um, ohne selbst die lokomotorische Aktivität (LMA) bei männlichen NMRI-Mäusen signifikant zu beeinflussen. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten und dosisabhängigen Reduktion der Ausgangs-LMA bei französischen und männlichen Wistar-Ratten. Es (3-30 mg/kg; i.p.) zeigt eine klare dosisabhängige Hemmung der spontanen Aktivität im Vergleich zu vehikelbehandelten Tieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05726032	Recruiting	Cirrhosis\|Liver Failure	Yale University\|Boehringer Ingelheim	September 11 2023	Phase 2
NCT05553938	Recruiting	Heart Failure	Yale University	August 4 2023	Phase 1
NCT05669742	Not yet recruiting	Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics	Tanta University	January 2023	Phase 3
NCT04986735	Unknown status	Glycogen Storage Disease Type IB	Hong Kong Children''s Hospital	August 8 2021	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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