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OX Receptor

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Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
E4740 Oveporexton (TAK-861) Oveporexton (TAK-861) ist ein potenter, oral bioverfügbarer Agonist des Orexin-Rezeptors 2 (OX2R) mit einer EC50 von 2,5 nM in Calcium-Mobilisierungsassays. Es induziert eine dosisabhängige Membrandepolarisation in histaminergen Neuronen im Tuberomammillarkern (TMN) der Maus mit einer EC50 von 31,7 nM.
S2160 Almorexant HCl Almorexant HCl (ACT-078573) ist ein oral aktiver, dualer orexin receptor Antagonist mit einer IC50 von 6,6 nM und 3,4 nM für den OX1- bzw. OX2-Rezeptor. Phase 3.
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00359-X
bioRxiv, 2024, 2024.07.06.602357
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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S7585 SB-334867 SB-334867 ist ein selektiver Orexin-1 (OX1)-Rezeptor-Antagonist.
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):187
Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
E0107 EMPA EMPA ist ein selektiver OX2 receptor-Antagonist und bindet an menschliche und Ratten-OX2-HEK293-Membranen mit Kd-Werten von 1,1 bzw. 1,4 nM.
Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494
S1545 SB408124 SB408124 ist ein nicht-peptidischer Antagonist für den OX1 receptor mit einem Ki von 57 nM und 27 nM in Ganzzellen bzw. Membranen und weist eine 50-fache Selektivität gegenüber dem OX2 receptor auf.
Nat Chem Biol, 2017, 13(2):235-242
S6717 TCS-OX2-29 TCX-OX2-29 ist ein OX2R-Antagonist (pKi = 7,5), der eine mehr als 250-fache Selektivität für hOX2R im Vergleich zu hOX1R (IC50s = 40 nM bzw. >10.000 nM) aufweist.
J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(7):103624
S3503New Seltorexant Seltorexant (JNJ-42847922) ist ein potenter und selektiver Antagonist des Orexin-2-Rezeptors (OX2R) mit einer starken Affinität (pKi ~8,0) für den humanen OX2R. Es fördert den Schlafbeginn und zeigt antidepressive Wirkungen bei Patienten mit Major Depression (MDD) und Insomnie, indem es die mit Depressionen und Schlafstörungen verbundene Hyperarousal blockiert.
S6726 MK1064 MK1064 ist ein selektiver orexin 2 receptor Antagonist (2-SORA) mit einem IC50-Wert von 18 nM.