Name: Almorexant HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2160
Rating: 5 (6 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere OX Receptor Inhibitoren	Oveporexton (TAK-861) SB-334867 EMPA SB408124 TCS-OX2-29 MK1064 Seltorexant

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CHO	Function assay	30 mins	Displacement of [125I]-Orexin A from human OX2R expressed in CHO cells after 30 mins by topcount analysis, Ki = 0.0047 μM.	25267004
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.008 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.008 μM.	23719231
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.013 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.013 μM.	23719231
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	549.02	Formel	C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	913358-93-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ACT-078573 HCl			Smiles	CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (131.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (182.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Orally bioavailable orexin receptor antagonist that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Insomnia.
Targets/IC₅₀/Ki	OX2 receptor 3.4 nM OX1 receptor 6.6 nM
In vitro	Almorexant hemmt den Anstieg von intrazellulärem Ca²⁺, induziert durch 10 nM humanes Orexin-A in Ovarialzellen chinesischer Hamster, mit einer IC50 von 16 nM (Ratte) und 13 nM (Mensch) für den OX1-Rezeptor und 15 nM (Ratte) und 8 nM (Mensch) für den OX2-Rezeptor.
In vivo	Almorexant (300 mg/kg p.o.) verringert die Wachheit und erhöht elektrophysiologische Indizes sowohl des Non-REM- als auch des REM-Schlafs bei männlichen Wistar-Ratten. Bei Hunden verursacht Almorexant (100 mg/kg p.o.) Schläfrigkeit und erhöht Surrogatmarker des REM-Schlafs. Almorexant induziert eine robuste antidepressivumähnliche Wirkung und die Wiederherstellung des stressbedingten HPA-Achsen-Defekts unabhängig von einer neurogenen Wirkung. Darüber hinaus reduziert Almorexant auch die Ethanol-Selbstverabreichung in trinkfreudigen Nagetiermodellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17259994/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22713907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24616657/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	PhosphoTyr / SHP2	29467942
Growth inhibition assay	Tumor volume	29467942
IHC	OX1R / Activated caspase-3 H&E staining	29467942
Immunofluorescence	BDNF / NPY NPY / ORX-A	32066707
Representative autoradiograms	LC / TMN / DRN	22768296