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Setidegrasib (ASP3082) PROTAC chemisch

Name: Setidegrasib (ASP3082)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4757
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E4757

ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) ist ein PROTAC-Degrader, der auf KRAS(G12D) abzielt, mit einem DC50 von 38 nM. Es hemmt effektiv das Wachstum in verschiedenen KRAS(G12D)-mutierten Krebszelllinien, einschließlich Bauchspeicheldrüsen- (PK-59, HPAC) und Darmkrebs (GP2d, GP5d) mit IC50-Werten im Bereich von 3,6 bis 29 nM.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1117.30

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Qualitätskontrolle

Charge: E475701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.81%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.81

Verwandte Ziele	Others Dyes Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics ADC Cytotoxin Selection Antibiotics for Transfected Cell Antibiotics for Mammalian Cell Culture ADC Linker Molecular Glues Hydrotropic Agents Antibiotics for Plant Cell Culture
Weitere PROTAC Inhibitoren	dBET6 Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1117.30	Formel	C₆₀H₆₅FN₁₂O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2821793-99-9	SDF herunterladen SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17			Smiles	CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo	Setidegrasib (ASP3082) zeigt eine dosisabhängige Antitumoraktivität in PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (Pankreas) und GP2d (kolorektal) KRAS(G12D)-mutierten Xenograft-Modellen von Balb/c nu/nu Nacktmäusen bei Dosen von 0,3–30 mg/kg (i.v., einmal/zweimal wöchentlich, 14–22 Tage).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40849515/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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