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SF2523 PI3K Inhibitor

Name: SF2523
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8589
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8589

SF2523 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM für PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 und mTOR.

SF2523 PI3K Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.41

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Qualitätskontrolle

Charge: S858901 DMSO]29 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.04%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.04

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	371.41	Formel	C₁₉H₁₇NO₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1174428-47-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CS3)C4=CC5=C(C=C4)OCCO5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 29 mg/mL (78.08 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DNA-PK (Cell-free assay) 9 nM PI3Kα (Cell-free assay) 34 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 158 nM BRD4 (Cell-free assay) 241 nM mTOR (Cell-free assay) 280 nM
In vitro	SF2523 blockiert die BRD4-Bindung an den MYCN-Promotor PS1/PS2. Es blockiert den M1-M2-Übergang und verringert die Spiegel von p-AKT, N-MYC in mehreren Neuroblastom-Zelllinien. Diese Verbindung reduziert die Proteinspiegel von MYCN und Cyclin D1, dem MYCN-Ziel, und hemmt die AKT-Aktivierung durch Blockierung der Phosphorylierung von AKT an Ser473. Es interagiert robust mit dem gesamten BRD4 (Kd = 140 nM) und zeigt eine vergleichbare Affinität zur ersten BD (BD1) von BRD4 (Kd = 150 nM), bindet jedoch schwächer an die zweite BD (BD2) von BRD4 (Kd = 710 nM). Der Vergleich der Bindungsaffinitäten dieser Chemikalie für BDs anderer Proteine zeigt, dass es gleichermaßen gut an BDs von BRD4, BRD2 und BRD3 bindet; eine moderate Bindung an BDs von CECR2 und BRDT zeigt; aber viel schwächer mit anderen BDs assoziiert ist.
In vivo	SF2523 blockiert spontane Metastasierung und Tumorwachstum. Diese Verbindung hat in den folgenden 4 Tiermodellen ohne Toxizität wirksame Ergebnisse gezeigt: orthotopes Pankreasmodell, Multiples Myelom-Modell, Nierenzellkarzinom-Modell, Neuroblastom-Xenograft-Modell. Es zielt in vivo auf PI3K-getriebene und BRD4-getriebene onkogene Signalwege ab. Es ist in vivo weniger toxisch für den Wirtsorganismus als eine Kombination aus einem gleich potenten PI3K-Inhibitor und BRD4-Inhibitor.
Literatur	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.6b00438 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/LB-211.short [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28137841/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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