Name: Tenalisib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8672
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.78%

99.78

Verwandte Ziele	Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Weitere PI3K Inhibitoren	GDC-0077 (Inavolisib) SAR405 Quercetin (Sophoretin) LY294002 XL147 analogue Tersolisib (STX-478) Buparlisib (BKM120) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) GO-203 TFA Eganelisib (IPI-549)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.42	Formel	C₂₃H₁₈FN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1639417-53-0	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RP6530			Smiles	CCC(C1=C(C(=O)C2=CC=CC=C2O1)C3=CC(=CC=C3)F)NC4=NC=NC5=C4NC=N5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (120.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (60.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (180.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.625mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.310mg/ml (0.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 24.5 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 33.2 nM
In vitro	RP6530 ist ein spezifischer dualer PI3K-δ/γ-Inhibitor, der eine mehrfache Selektivität gegenüber den anderen PI3K-Isoformen und 245-Kinasen aufweist. RP6530 bewirkt eine dosisabhängige Hemmung (>50 % bei 2-7 μM) des Wachstums von immortalisierten (Raji, TOLEDO, KG-1, JEKO, REC-1) B-Zell-Lymphomzellen. Der Effekt ist ausgeprägter in den DLBCL-Zelllinien OCI-LY-1 und OCI-LY-10 (>50 % Hemmung bei 0,1-0,7 μM), und die Reduktion der Viabilität wird von einer entsprechenden Hemmung von pAKT mit EC50 von 6 bzw. 70 nM begleitet. Die Behandlung von primären Zellen, die von Patienten stammen, mit 4 µM RP6530 führt zu einer Zunahme des Zelltods. Zellen in früher Apoptose (Annexin V+/PI-) unterscheiden sich nicht zwischen der DMSO-Leerprobe und den RP6530-Proben. RP6530 zeigt eine potente Hemmwirkung auf Krebsstammzellen in Eierstockkrebszelllinien. Die Behandlung mit 1 μM RP6530 führt zu einem G2/M-Arrest in den MM-1S- und MM-1R-Linien mit sehr wenigen Zellen in der SubG0-Phase. Sie führt auch zu einer 70-90%igen Hemmung von pAKT in den MM-1S- und MM-1R-Zelllinien. Die potente Modulation der Entzündungsreaktion durch RP6530 trägt zur Kontrolle des Tumormikromilieus bei.
In vivo	Die vorhergesagten T_1/2, Cmax und AUC_0-t bei einer Dosis von 10 mg beim Menschen betragen 9,5 h, 14,0 μM bzw. 342,0 μM. RP6530 hat ein exzellentes pharmakokinetisches Profil mit Plasmakonzentrationen, die bei Dosen von nur 3 mg/kg bei Ratten und Hunden 6-12 h lang deutlich über der EC75 liegen. Darüber hinaus zeigt RP6530 eine orale Bioverfügbarkeit von >70 und >100 % mit einer Halbwertszeit von 2 bzw. 3 h bei Ratten und Hunden.
Literatur	[1] http://www.bloodjournal.org/content/122/21/4411 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4200.short [3] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(14)70458-7/abstract

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06189209	Recruiting	Triple Negative Breast Cancer (TNBC)	Rhizen Pharmaceuticals SA\|Incozen Therapeutics Pvt Ltd	March 4 2024	Phase 2
NCT03770000	Completed	T Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	March 12 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03471351	Terminated	Classical Hodgkin Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	July 18 2018	Phase 1
NCT02567656	Completed	Lymphoma T-Cell Peripheral\|Lymphoma T-Cell Cutaneous	Rhizen Pharmaceuticals SA	September 2015	Phase 1
NCT02017613	Completed	Lymphoma B-Cell\|T-Cell Lymphoma	Rhizen Pharmaceuticals SA	November 2013	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenalisib PI3K Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.42

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support