Name: Tolvaptan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2593
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Vasopressin Receptor Inhibitoren	Mozavaptan RO 5028442 (RG7713) Lixivaptan (VPA-985) Mozavaptan (hydrochloride)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	448.94	Formel	C₂₆H₂₅ClN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	150683-30-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	OPC-41061			Smiles	CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL (200.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL (198.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.500mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	vasopressin receptor 2 3 nM
In vitro	Tolvaptan blockiert die Bindung von [(3)H]AVP an menschliche V(2)-Rezeptoren mit einer 29-fach höheren Selektivität als an V(1a)-Rezeptoren und zeigte keine Hemmung von V(1b)-Rezeptoren. Diese Verbindung hemmt nicht nur die Bindung von [(3)H]AVP, sondern auch die AVP-induzierte Produktion von zyklischem AMP in menschlichen V(2)-Rezeptor-exprimierenden HeLa-Zellen. Es zeigt eine deutliche Aquaresis bei gesunden und kranken Tieren. Diese Chemikalie verursacht eine konzentrationsabhängige Hemmung der Arginin-Vasopressin-induzierten cAMP-Produktion mit einem scheinbaren IC(50) von 0,1 nM in Zellen der autosomal-dominanten polyzystischen Nierenerkrankung (ADPKD). Es hemmt die AVP-induzierte ERK-Signalübertragung und Zellproliferation. Diese Verbindung hemmt auch die AVP-induzierte Cl(-)-Sekretion und verringert das In-vitro-Zystenwachstum von ADPKD-Zellen, die in einer dreidimensionalen Kollagenmatrix kultiviert werden.
In vivo	Tolvaptan verbessert Hyponatriämie, was zur Verhinderung des Todes führt, und verbessert die Organwasserretention in Rattenmodellen mit akuter und chronischer Hyponatriämie. Diese Verbindung reduziert die kardiale Vorlast ohne nachteilige Auswirkungen auf Nierenfunktionen, systemische Hämodynamik oder zirkulierende Neurohormone bei Hunden mit Herzinsuffizienz (HF). Es zeigt eine Abnahme des Nierengewichts sowie des Zysten- und Fibrosevolumens in Tiermodellen der menschlichen polyzystischen Nierenerkrankung (PKD). Dieses Mittel erhöht die elektrolytfreie Wasserclearance (E-CH(2)O) oder Aquaresis deutlich auf einen positiven Wert und erhöht die renale Arginin-Vasopressin (AVP)-Ausscheidung bei Ratten mit Herzinsuffizienz.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17445084/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21816754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18179782/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06171100	Recruiting	Hyponatremia\|SIADH	King''s College Hospital NHS Trust	March 15 2024	--
NCT04182958	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	November 25 2019	Phase 1
NCT02994394	Completed	Healthy Adult Male	Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd.	January 6 2017	Phase 1
NCT02729662	Unknown status	Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease	Kyorin University	October 1 2016	Not Applicable
NCT02020278	Terminated	Hyponatremia	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|Syneos Health	April 22 2016	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tolvaptan Vasopressin Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 448.94

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support