Transferase Inhibitoren | Transferase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| E0120 | 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) | 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) ist ein nicht metabolisierbares Palmitat-Analogon und fungiert als Palmitoylierungshemmer, der die Aktivität mehrerer Palmitoyl-Acyl Transferase (PAT) gegenüber MyrGCK(NBD) und FarnCNRas(NBD) mit identischen IC50-Werten von ca. 4 µM hemmt. 2-Bromohexadecanoic acid kann die Palmitoyltransferase-Aktivität aller DHHC (Asp-His-His-Cys)-Proteine direkt und irreversibel hemmen. |
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| S2674 | A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) ist ein Inhibitor f menschliche und Maus-DGAT-1 mit einer IC50 von 7 nM bzw. 24 nM, mit guter Selektivit t gegen ber verwandten Acyltransferasen, hERG und einer Reihe von Anti-Targets. |
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| S9835 | OSMI-1 | OSMI-1 ist ein zellgängiger O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 μM für die vollständige humane OGT (ncOGT). |
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| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110 ist ein oral aktiver, selektiver und potenter Diglycerid-Acyltransferase-1 (DGAT1)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM. |
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| S9231 | Schisanhenol | Schisanhenol (Gomisin K3) ist eine Verbindung, die aus der Frucht eines traditionellen chinesischen Krauts, Schisandra rubriflora, gewonnen wird und eine starke Hemmung gegenüber UGT2B7 aufweist. |
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| S3945 | L-Cycloserine | L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) ist ein potenter Inhibitor des sphingolipid pathway durch Hemmung der 3-Ketodihydrosphingosinsynthetase. Es hemmt auch die zytopathischen Effekte, Replikation und Infektiosität von HIV-1. |
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| E0081 | FIDAS-3 | FIDAS-3 konkurriert effektiv mit S-Adenosylmethionin (SAM) um die Methionin-S-Adenosyltransferase 2A (MAT2A)-Bindung. Diese Verbindung besitzt Antikrebsaktivitäten, indem sie die Expression von Onkogenen hemmt. Es ist ein Stilben-Derivat und ein potenter Wnt-Inhibitor mit einer IC50 von 4,9 μM für MAT2A. |
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| E1017 | ERG240 | ERG240, ein selektiver Inhibitor der verzweigtkettigen Aminotransferase 1 (BCAT1) mit einer IC50 von 0,1-1 nM, führt zu einer verminderten Sauerstoffaufnahme und Glykolyse durch die Herunterregulierung der IRG1-Expression, was zu einer verminderten Itaconatproduktion in menschlichen Makrophagen. |
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| S9954 | SGN-2FF |
SGN-2FF (2-Fluorofucose) ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der fucosyltransferase, der in Mausmodellen eine ermutigende präklinische Antitumoraktivität zeigte. |
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| S6392 | SHIN1(RZ-2994) | SHIN1 (RZ-2994) ist ein Inhibitor von SHMT1/2 (humane Serinhydroxymethyltransferase 1 und 2) mit IC50-Werten von 5 bzw. 13 nM in In-vitro-Assays. Es hemmt das Zellwachstum durch allmähliche Reduzierung der Purinspiegel. |
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| S2994 | DL-Homocysteine |
DL-Homocysteine ist ein schwaches Neurotoxin, das die Produktion von Kynurensäure (KYNA) im Gehirn beeinflusst. Diese Verbindung hemmt die Aktivität beider KYNA-biosynthetischer Enzyme, kynurenine aminotransferases (KATs) I und II. |
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| S0970 | Curzerene | Curzerene, ein Sesquiterpen, isoliert aus dem Rhizom von Curculigo orchioides Gaertn mit Antikrebsaktivität, hemmt die mRNA- und Proteinexpression der Glutathion-S-Transferase A1 (GSTA1) und induziert die Zellapoptose. | ||
| S5336 | Hecogenin | Hecogenin (Hocogenin), ein aus Agave sisalana isoliertes Steroidsaponin, ist ein potenter und hochselektiver Inhibitor von UGT1A4 mit einem IC50-Wert von 1,5 μM. | ||
| E0405 | L002 (NSC764414) | L002 (NSC764414) ist ein potenter, zellpermeabler, reversibler und spezifischer Acetyltransferase p300 (KAT3B)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,98 μM. | ||
| S5449 | 3-Methoxybenzamide | 3-Methoxybenzamide (3-MBA) ist ein kompetitiver Inhibitor der Poly(ADP-Ribose)-Synthetase mit Ki-Werten von weniger als 2 μM und hemmt auch die ADP-Ribosyltransferase (ADPRT) | ||
| E4639 | FIDAS-5 | FIDAS-5 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Methionin-S-Adenosyltransferase 2A (MAT2A) mit einem IC50-Wert von 2,1 μM. Diese Verbindung konkurriert effektiv mit S-Adenosylmethionin (SAM) um die MAT2A-Bindung. Sie zeigt auch eine Antikrebsaktivität. | ||
| S4189 | Cyclandelate | Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) ist ein wirksamer Inhibitor der hepatischen Acycloenzym A: Cholesterin Acyltransferase (ACAT) der Ratte mit einem IC50 von 80 μM. | ||
| S5166 | Benzoyleneurea | Benzoyleneurea (2,4-Dihydroxychinazolin, Chinazolindion, Chinazolin-2,4-diol)-Gerüst wird bei der Synthese neuer Protein-Geranylgeranyltransferase-I-Inhibitoren verwendet. Diese Verbindung besitzt antibakterielle Aktivität. | ||
| E6008 | Miglustat hydrochloride | Miglustat hydrochloride (N-Butyldeoxynojirimycinhydrochlorid) ist ein wirksamer, reversibler und nichttoxischer Iminozucker und ein Inhibitor von ceramide-specific glucosyl transferase und β-glucosidase 2 mit einer IC50 von 32 μM bzw. 81 μM. Es wird zur Behandlung und Erforschung von Dyslipidose-bedingten Erkrankungen eingesetzt, einschließlich GM1-Gangliosidose, Morbus Gaucher Typ I, Tay-Sachs-Krankheit und Niemann-Pick-Krankheit Typ C (NPCD). | ||
| S4280 | Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl | Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl ist ein Anti-Aging-Medikament zur Behandlung der Symptome von seniler Demenz und Alzheimer-Krankheit und hemmt auch die Aktivität von Cholinphosphotransferase. | ||
| S1453 | Tipifarnib (IND 58359) | Tipifarnib ist ein potenter und spezifischer farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. Seine antiproliferativen Effekte sind am ausgeprägtesten in H-ras- oder N-ras-mutierten Zellen. Phase 3. |
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| S2797 | Lonafarnib (SCH66336) | Lonafarnib (SCH66336) ist ein oral bioverfügbarer FPTase-Inhibitor für H-ras, K-ras-4B und N-ras mit IC50 von 1,9 nM, 5,2 nM bzw. 2,8 nM in zellfreien Assays. Phase 3. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) ist ein selektiver Antagonist von CB1 mit einer IC50 von 13,6 nM und einer EC50 von 17,3 nM in hCB1-transfizierten HEK 293-Membranen und ist auch ein dualer Inhibitor von Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferasen (ACAT) 1 und 2, der die mykobakterielle MmpL3 hemmt. |
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| S9849 | EIPA (L593754) | EIPA (L593754; MH 12-43) fungiert als Inhibitor der Makropinozytose und der Natrium-Wasserstoff-Austauscher (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blockiert die Aktivität des Na(+)/H(+)-Austauschers, der Plasmamembranproteine sind, die an allen Formen der Makropinozytose beteiligt sind. |
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| S4589 | Amodiaquine dihydrochloride dihydrate | Amodiaquine ist ein potenter, nicht-kompetitiver Inhibitor der histamine N-methyl transferase mit einem geschätzten Ki von 18,6 nM. Es wird auch als Antimalaria- und entzündungshemmendes Mittel verwendet. |
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| S4743 | Wogonin | Wogonin (Vogonin), ein natürliches und biologisch aktives Flavonoid aus Pflanzen, ist ein Inhibitor von CDK9 und hemmt CDK2, CDK4 und CDK6 in Dosen, die die CDK9-Aktivität hemmen, nicht; Diese Verbindung hemmt auch die N-Acetyltransferase. |
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| S4021 | Tolcapone | Tolcapone (Ro 40-7592) ist ein selektiver, potenter und reversibler Inhibitor der Katechol-O-Methyltransferase (COMT) mit einem Ki von 30 nM. |
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| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Acyl-CoA:Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1), der an der Acyl-CoA-Bindungsstelle von DGAT1 wirkt und die DGAT1-vermittelte Triacylglycerolbildung in Zellen hemmt. |
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| S7467 | LB42708 | LB42708 ist ein oral aktiver Farnesyltransferase (FTase)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8, 1,2 bzw. 2,0 nM gegenüber H-ras, N-ras und K-ras. |
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| E1029 | Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) |
Miglustat (Zavesca, N-Butyldeoxynojirimycin, OGT 918) ist ein oral verabreichter Ceramid-Glucosyltransferase-Inhibitor, der die lysosomale Akkumulation von Glucocerebrosid verhindert. |
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| E1944 | Rentosertib (INS018-055, ISM001-055) | INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, Verbindung 112) ist ein Inhibitor von TNIK und MAP4K4. Er weist IC50-Werte von 12-120 nM auf TNIK auf. | ||
| S6886 | 1-Aminobenzotriazole | 1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) ist ein nicht-selektiver und irreversibler Inhibitor von Cytochrom-P450 (CYP)-Enzymen. Diese Verbindung ist auch ein Substrat und Inhibitor von N-Acetyltransferase (NAT). |
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