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SGN-2FF Transferase Inhibitor

Kat.-Nr.S9954

SGN-2FF (2-Fluorofucose) ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der fucosyltransferase, der in Mausmodellen eine ermutigende präklinische Antitumoraktivität zeigte.

SGN-2FF Transferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 166.15

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: >97%
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97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 166.15 Formel

C6H11FO4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2089647-47-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme 2-fluorofucose Smiles CC1OC(O)C(F)C(O)C1O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 33 mg/mL (198.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 33 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
fucosyltransferase
In vitro

SGN-2FF kann die Fucosylierung des h1F6-mAb bei der niedrigsten Screening-Konzentration in CHO-Zellen, die mit SGN-2FF behandelt wurden, vollständig hemmen. Der funktionelle Effekt der Hemmung der Fucosylierung von LS174T-Zellen mit SGN-2FF zeigt sich in ihrer verminderten Adhärenz an E-Selectin-beschichteten Platten.

In vivo

Bei Mäusen hemmt SGN-2FF die Fucosylierung von endogen produzierten Antikörpern, Tumorzell-Xenograft-Membranen und Neutrophilenadhäsionsglykanen. Die Behandlung mit SGN-2FF bietet vollständigen Schutz vor Tumorengraftment in einem syngenen Tumorimpfstoffmodell, hemmt die Neutrophilenextravasation und verzögert das Wachstum von Tumor-Xenografts in immundefizienten Mäusen.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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