Name: GNF-5837
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7519
Rating: 5 (7 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Trk receptor Inhibitoren	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
BA/F3 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing Tel-TRKC, IC50=7 nM
Mo7e cells	Function assay	Inhibition of c-Kit in human Mo7e cells, IC50=1 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	535.49	Formel	C₂₈H₂₁F₄N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1033769-28-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)F)NC3=CC4=C(C=C3)C(=CC5=CC=CN5)C(=O)N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (186.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (186.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TrkC (cellular Ba/F3 assays) 7 nM TrkA (Cell-free assay) 8 nM TrkB (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	In Ba/F3-Zellen, die die konstitutiv aktive Tel-TRKC-Fusion erexprimieren, zeigt GNF-5837 eine potente Anti-Trk-Aktivit t und eine potente antiproliferative Aktivit t mit einer IC50 von 0,042 M.
Kinase-Assay	Inhibierung von biochemischem TrkA, TrkB und TrkC
Kinase-Assay	TrkA- und TrkC-biochemische Assays werden mit der HTRF-Methode durchgef hrt. Die Reaktionsmischungen enthalten 1 M Peptidsubstrat, 1 M ATP und entweder 1,8 nM TrkA oder 34 nM TrkC in dem Reaktionspuffer (50mM HEPES pH 7,1, 10mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 0,01% BSA, 2,5 mM DTT und 0,1 mM Na₃VO₄) in einem Endvolumen von 10 L. Alle Reaktionen werden bei Raumtemperatur in wei en ProxiPlate 384-Well Plus Platten durchgef hrt und nach 60 min mit 5 L 0,2 mM EDTA gequencht. F nf L der Nachweisreagenzien (2,5 ng PT66K und 0,05 g SAXL pro Well) werden hinzugef gt, die Platten werden 1 Stunde bei Raumtemperatur inkubiert und dann in einem EnVision-Reader ausgelesen. Diese Verbindung wird in die Assay-Mischung verd nnt (finales DMSO 0,5%), und die IC50-Werte werden durch 12-Punkt-Inhibitionskurven (von 50 bis 0,000282 M) in Duplikaten unter den Assay-Bedingungen bestimmt. Der TrkB-biochemische Assay wird mit der Caliper-Mikrofluidik-Methode durchgef hrt. Die Reaktionsmischungen enthielten 1 M Peptidsubstrat, 10 M ATP und 2 nM TrkB in einem Reaktionspuffer, der 100 mM HEPES, pH 7,5, 5 mM MgCl₂, 0,01% Triton X-100, 0,1% BSA, 1 mM DTT, 10 MNa₃VO₄ und 10 MBeta-Glycerophosphat enthielt. Die Reaktionen werden 3 Stunden bei Raumtemperatur durchgef hrt, und die Produkte werden mit einem Caliper EZ-Reader bestimmt. Diese Chemikalie wird in die Assay-Mischung verd nnt (finales DMSO 1%), und die IC50-Werte werden durch 12-Punkt-Inhibitionskurven (von 50 bis 0,000282 M) in Duplikaten unter den Assay-Bedingungen bestimmt.
In vivo	Sowohl bei m nnlichen Balb/c-M usen als auch bei Sprague-Dawley-Ratten weist GNF-5837 eine geringe Arzneimittel-Clearance und eine moderate Bioverf fgbarkeit auf. Bei M usen mit Rie-Xenotransplantaten, die TrkA und NGF exprimieren, hemmt diese Verbindung (100 mg/kg/d p.o.) das Tumorwachstum signifikant.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900443/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5837 Trk receptor Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 535.49