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Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Hemmer

Name: Larotrectinib (LOXO-101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5860
Rating: 5 (23 reviews)

Kat.-Nr.S5860

Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) ist ein ATP-kompetitiver, oral verabreichter und hochselektiver Inhibitor der tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors.

Larotrectinib (LOXO-101) Trk receptor Hemmer Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 428.44

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Weitere Trk receptor Inhibitoren	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	428.44	Formel	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1223403-58-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470			Smiles	OC1CCN(C1)C(=O)NC2=C3N=C(C=C[N]3N=C2)N4CCCC4C5=CC(=CC=C5F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (200.72 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	TRK
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26216294/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04655404	Recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Active not recruiting	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Active not recruiting	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	October 25 2019	Phase 2
NCT02637687	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):