| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
|
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) ist der aktive Metabolit von Tamoxifen und ein selektiver estrogen receptor (ER) Modulator, der in der therapeutischen und chemopräventiven Behandlung von Brustkrebs weit verbreitet ist. Es aktiviert die On-Target-Modifikationsfrequenz für Intein-Cas9-Varianten.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
-
Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115652
|
|
| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
|
NU7441 (KU-57788) ist ein hochwirksamer und selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM. Er hemmt auch mTOR und PI3K mit einer IC50 von 1,7 μM bzw. 5 μM in zellfreien Assays und reduziert die Häufigkeit von NHEJ, während die Rate der HDR nach Cas9-vermittelter DNA-Spaltung erhöht wird.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
-
Nat Commun, 2025, 16(1):997
|
|
| S2775 |
Nocodazole
|
Nocodazole ist ein schnell reversibler Inhibitor der Mikrotubuluspolymerisation und hemmt auch Abl, Abl(E255K) und Abl(T315I) mit einer IC50 von 0,21 μM, 0,53 μM bzw. 0,64 μM in zellfreien Assays. Nocodazole induziert Apoptose.
|
-
Adv Mater, 2025, e17493.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7898
-
EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
|
|
| S8844 |
BRD0539
|
BRD0539 ist ein potenter Inhibitor von Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) mit einer IC50 von 22 μM in einem In-vitro-DNA-Spaltungstest.
|
-
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
|
|
| S7046 |
Brefeldin A (BFA chemical)
|
Brefeldin A (BFA) ist ein Lacton-Antibiotikum und ATPase-Inhibitor für den Proteintransport mit einer IC50 von 0,2
The HTML tag in the content has been properly ignored, and it has been translated directly, not converted:
in HCT 116-Zellen, das die Differenzierung von Krebszellen und die Apoptose induziert. Es könnte auch die Effizienz der HDR (Homologie-gesteuerte Reparatur) verbessern und ein Verstärker der CRISPR-vermittelten HDR sein. Brefeldin A ist auch ein Inhibitor der Autophagie und Mitophagie.
|
-
Protein Cell, 2025, pwaf020
-
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
-
J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
|
|
| S7742 |
SCR7
|
SCR7 ist ein spezifischer DNA Ligase IV-Inhibitor, der das nicht-homologe Endjoining (NHEJ) blockiert. Er erhöht die Effizienz der HDR-vermittelten Genom-Editierung um bis zu das 19-fache bei Verwendung von CRISPR/Cas9 in Säugetierzellen und Mausembryonen.
|
-
Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
|
|
| S2579 |
Zidovudine
|
Zidovudine (ZDV, Azidothymidin, NSC 602670) ist ein Nukleosid-Analogon reverse transcriptase-Inhibitor, der zur Behandlung von HIV eingesetzt wird. Diese Verbindung könnte die HDR-Effizienz verringern und CRISPR-vermittelte sequenzspezifische Gen-Knockin-Ereignisse verringern, während die Knockout-Effizienz erhöht wird.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2716
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9321
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S7974 |
L755507
|
L-755,507 wird als potenter und selektiver partieller Agonist des β3-Adrenergen Rezeptors mit einem EC50 von 0,43 nM charakterisiert. Es wurde auch kürzlich festgestellt, dass es die CRISPR-vermittelte homologe Reparatur (HDR)-Effizienz in humanen induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) und anderen Zelltypen erhöht.
|
-
Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
-
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
-
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
|
|
| S8234 |
RS-1
|
RS-1 ist eine RAD51-stimulierende Verbindung, die die DNA-Bindungsaktivität von RAD51 erhöht. Es ist ein HDR(Homology-Directed Repair)-Verstärker, der die Cas9- und TALEN-vermittelte Knock-in-Effizienz in Kaninchenembryonen sowohl in vitro als auch in vivo verbessert.
|
-
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
-
Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
-
J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
|
|
| S0102 |
L 189
|
L 189 ist ein neuartiger humaner DNA-Ligase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 μM, 9 μM und 5 μM für hLigI, hLigIII bzw. hLigIV. Diese Verbindung hemmt die Basenexzisionsreparatur (BER) und das nicht-homologe Endjoining (NHEJ). Sie sensibilisiert Krebszellen spezifisch für DNA-Schäden.
|
|
|