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SCR7 DNA/RNA Synthesis Inhibitor

Kat.-Nr.: S7742

SCR7 ist ein spezifischer DNA Ligase IV-Inhibitor, der das nicht-homologe Endjoining (NHEJ) blockiert. Er erhöht die Effizienz der HDR-vermittelten Genom-Editierung um bis zu das 19-fache bei Verwendung von CRISPR/Cas9 in Säugetierzellen und Mausembryonen.
SCR7 DNA/RNA Synthesis Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.38

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 332.38 Formel

C18H12N4OS

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 14892-97-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(NC(=S)NC3=O)N=C2C4=CC=CC=C4

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.56 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA Ligase IV
In vitro

SCR7 effectively inhibits the formation of multimers at 200 μM and above. This compound successfully inhibits cell proliferation of MCF7, A549, HeLa, T47D, A2780, HT1080, and Nalm6 with IC50 of 40, 34, 44, 8.5, 120, 10, and 50 μM, respectively. It suppresses the NHEJ repair of CRISPR-Cas9-induced DSBs.This chemical increases the efficiency of HDR-mediated genome editing up to 19-fold using CRISPR/Cas9 in mammalian cells and mouse embryos.
Kinase-Assay
Komplementation der SCR7-Inhibition mit gereinigter Ligase IV
Das Komplementationsexperiment wird durchgeführt, indem steigende Konzentrationen des gereinigten Ligase IV/XRCC4-Komplexes (30, 60 und 120 fmol) zusammen mit den oligomeren DNA-Substraten (5' kompatible und 5'-5' nicht kompatible Enden) zu den SCR7-behandelten Extrakten gegeben werden. Die Reaktionen werden 2 Stunden bei 25℃ inkubiert. Die Reaktionsprodukte werden dann auf 8% denaturierendem PAGE aufgetrennt. Das Gel wird getrocknet und exponiert und das Signal wird mit einem PhosphorImager detektiert und mit der Multi Gauge (V3.0) Software analysiert.
In vivo

SCR7 treatment (10 mg/kg, i.m.) significantly reduces breast adenocarcinoma-induced tumor, and exhibits 4-fold increase in lifespan compared with control group. However, in Swiss albino mice with Dalton’s lymphoma tumor model, this compound (20 mg/kg, i.p.) exhibits neither tumor regression nor increase in lifespan. In BALB/c mice, this chemical (20 mg/kg, i.p.) significantly enhances the cytotoxic effects of radiation, VP-16213 and 3-Aminobenzamide on tumor derived from Dalton’s lymphoma (DLA) cells.
Literatur

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT03941483 Completed
Acute Kidney Injury (AKI)
Astellas Pharma Inc
 2019-11-01 Phase 2

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
What should I do if I got precipitate out of solution after a freeze thaw and cannot re-suspend it?

Antwort:
Some compounds will precipitate out of solution after freeze/thaw, especially at very high concentration. You can warm it up to 45 degree and sonicate it to help it dissolve, of course, adding more DMSO will help too.