| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S5079 | Sitagliptin | Sitagliptin (MK-0431) ist ein oraler und hochselektiver DPP-4-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM. Es wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt. |
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| S3033 | Vildagliptin | Vildagliptin hemmt DPP-4 mit einem IC50 von 2,3 nM. |
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| S4002 | Sitagliptin phosphate monohydrate | Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431) ist ein potenter Inhibitor von DPP-IV mit einem IC50 von 19 nM in Caco-2-Zellextrakten. |
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| S8455 | Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate | Talabostat (Val-boroPro, PT-100) ist ein dipeptidyl peptidase Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM und 390 nM für DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP bzw. PEP. Es hat antineoplastische und hämatopoese-stimulierende Aktivitäten. |
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| S9631 | Puromycin aminonucleoside | Puromycin aminonucleoside (NSC 3056, PAN, Stylomycin aminonucleoside, ARDMA, SAN), der Aminonukleosidanteil des Antibiotikums Puromycin, ist ein reversibler Inhibitor der Dipeptidyl-Peptidase II und der zytosolischen Alanyl-Aminopeptidase, der bei Mesangialzellen (MCs) eine Apoptose induziert, begleitet von einer verminderten Zellviabilität und einer verstärkten Entzündungsreaktion.Diese Verbindung kann zur Induktion von Tiermodellen für Nierenerkrankungen verwendet werden. |
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| S1540 | Saxagliptin (BMS-477118) | Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) ist ein selektiver und reversibler DPP4-Inhibitor mit einer IC50 von 26 nM. |
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| S8565 | MK-3102 (Omarigliptin) | Omarigliptin (MK-3102) ist ein kompetitiver, reversibler Inhibitor von DPP-4 (IC50 = 1,6 nM, Ki = 0,8 nM). Es ist hochselektiv gegenüber allen getesteten Proteases (IC50 > 67 μM), einschließlich QPP, FAP, PEP, DPP8 und DPP9, und weist eine schwache Ionenkanalaktivität auf (IC50 > 30 μM bei IKr, Caγ1.2 und Naγ1.5). |
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| S2868 | Alogliptin (SYR-322) benzoate | Alogliptin (SYR-322) benzoate ist ein potenter, selektiver Inhibitor von DPP-4 mit einer IC50 von <10 nM und zeigt eine mehr als 10.000-fache Selektivität gegenüber DPP-8 und DPP-9. |
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| S5365 | Alogliptin | Alogliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Serinprotease Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit IC50-Werten von 2,63 nM und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf. |
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| E1188 | Brensocatib | Brensocatib (AZD7986, INS1007) ist ein oraler, selektiver, reversibler Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-1 (DPP-1). Es reduziert die Aktivität aller wichtigen neutrophilen Serinproteasen (NSPs), einschließlich Neutrophilenelastase (NE), Proteinase 3 (PR3) und Cathepsin G (CatG) bei Patienten mit Bronchiektasen. |
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| S4697 | Saxagliptin hydrate | Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) ist ein selektiver und reversibler DPP4-Hemmer mit einer IC50 von 26 nM. |
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| E3049 | Lobeliae Chinensis Extract | Lobeliae Chinensis Extract wird aus Lobeliae Chinensis gewonnen, einem traditionellen chinesischen Kraut, das in der Behandlung von Diabetes weit verbreitet ist und einen hypoglykämischen Mechanismus aufweist, der mit der Hemmung von DPP4 zusammenhängt. | ||
| E4814 | Teneligliptin Hydrobromide Hydrate | Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 Hydrobromid-Hydrat) ist ein potenter, kompetitiver und lang anhaltender Inhibitor von DPP-4. Es hemmte kompetitiv rhDPP-4, menschliches Plasma und Rattenplasma mit IC50-Werten von 0,889, 1,75 bzw. 1,35 nM. Es unterdrückt hochglukosevermittelte mitochondriale Dysfunktion und kann zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden. | ||
| E4804 | Sitagliptin phosphate | Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) ist ein potenter Inhibitor der Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit einem IC50-Wert von 19 nM in Caco-2-Zellextrakten. | ||
| S5909 | Anagliptin | Anagliptin ist ein oral aktiver und hochselektiver Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor und entfaltet entzündungshemmende Wirkungen auf Makrophagen, Adipozyten und Mäuselebern durch Unterdrückung der NF-κB-Aktivierung. | ||
| S7513 | Trelagliptin | Trelagliptin (SYR-472), ein potenter, oral aktiver und hochselektiver DPP-4-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM, verbessert die glykämische Kontrolle in vivo und kann für die Untersuchung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM) verwendet werden. | ||
| E6005 | Saxagliptin hydrochloride | Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) ist ein potenter, selektiver, reversibler, kompetitiver und oral aktiver Inhibitor der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Er zeigt eine 400-950-fache selektive Hemmung von DPP-4 gegenüber DPP-8. Diese Verbindung wird in der Forschung zu Typ-2-Diabetes mellitus eingesetzt. | ||
| S4636 | Teneligliptin hydrobromide | Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) ist ein neuartiger, potenter und lang wirkender Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor; er hemmte kompetitiv humanes Plasma, Rattenplasma und humane rekombinante DPP-4 in vitro mit IC50-Werten von ungefähr 1 nM. | ||
| S5063 | Trelagliptin succinate | Trelagliptin succinate (SYR472) ist ein Dipeptidylpeptidase-IV-(DPP-4)-Inhibitor, der als neues langwirksames Medikament zur einmal wöchentlichen Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (DM) eingesetzt wird. | ||
| E6608New | HSK31858 | HSK31858 ist ein reversibler Inhibitor von DPP-1. Es fördert die Besserung der neutrophilen Entzündung und zeigt Wirksamkeit und Sicherheit bei der Reduzierung der Exazerbationshäufigkeit bei Erwachsenen mit Bronchiektasen. | ||
| E0122 | Gemigliptin |
Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) ist ein potenter, selektiver und langwirksamer Dipeptidylpeptidase-4 (DPP 4) inhibitor mit einem Ki von 7,25 nM. Diese Verbindung zeigt eine mindestens >23.000-fache Selektivität für DPP-4 gegenüber verschiedenen Proteases und Peptidasen, einschließlich DPP-8, DPP-9 und Fibroblasten-Aktivierungsprotein (FAP)-α. |
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| E4916 | Bestatin hydrochloride | Bestatin hydrochloride ist ein Inhibitor von Aminopeptidase N und Enkephalinase, der die Spiegel von Angiotensin II und Angiotensin III erhöht. Es wirkt auch als nicht-kompetitiver Inhibitor (α > 1) von porciner DPP-IV mit einem Ki-Wert von 75 μM. Es reduziert die DPP-IV-Aktivität, verringert die Zellviabilität und erhöht die DNA-Fragmentierung in vitro. Es hat das Potenzial, Hauterkrankungen wie Akne, Psoriasis und Keloide zu behandeln. |