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Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Dipeptidyl Peptidase Inhibitor

Name: Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8455
Rating: 5 (8 reviews)

Kat.-Nr.S8455

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) ist ein dipeptidyl peptidase Inhibitor mit IC50-Werten von <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM und 390 nM für DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP bzw. PEP. Es hat antineoplastische und hämatopoese-stimulierende Aktivitäten.

Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate DPP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 310.18

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Charge: Reinheit: >97%

Zitiert in Nature Medicine für seine erstklassige Qualität
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NMR
Datenblatt
SDS

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Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere DPP Inhibitoren	Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	310.18	Formel	C₁₀H₂₃BN₂O₆S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	150080-09-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Val-boroPro			Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (199.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

DMSO : 62 mg/mL (199.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 62 mg/mL

Ethanol : 62 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (16.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) <4 nM DPP-8 (Cell-free assay) 4 nM DPP-9 (Cell-free assay) 11 nM DPP-2 (Cell-free assay) 310 nM PEP (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	In vitro reguliert Talabostat (PT-100) Zytokine/Chemokine in menschlichen Knochenmark-Stromazellen hoch. Diese Verbindung induziert den Zelltod von Monozyten und Makrophagen, und ihre Induktion der Pyroptose erfordert Caspase-1.
In vivo	Es wurde gezeigt, dass Talabostat (PT-100) starke Antitumorwirkungen hervorruft, wenn es oral in mehreren Maus-Tumormodellen verabreicht wird. Val-boroPro vermittelt eine vollständige Tumorrückbildung über einen neuartigen Mechanismus, der einen schnelleren DC-Verkehr und eine anschließende Beschleunigung der T-Zell-Priming erfordert. Im Tumorstroma kann es FAP, das von reaktiven Fibroblasten exprimiert wird, direkt angreifen. Diese Verbindung stimuliert angeborene und adaptive Immunantworten gegen Tumoren, die eine transkriptionelle Hochregulierung von Zytokinen und Chemokinen beinhalten. Es ist bekannt, dass Val-boroPro die transkriptionelle Hochregulierung mehrerer Zytokine, einschließlich IL-1β, IL-6, G-CSF und CXCL1/KC, sowohl in Tumoren als auch in tumorableitenden Lymphknoten stimuliert und die Mausserumproteinspiegel mehrerer dieser Zytokine, einschließlich G-CSF und CXCL1/KC, erhöht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/ [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	pro-IL-1β	27820798
Growth inhibition assay	Cell viability	29967349
ELISA	IL-1β	27820798

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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