Name: Sitagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5079
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%

99.91

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	407.31	Formel	C₁₆H₁₅F₆N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	486460-32-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MK-0431			Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 7 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free) 18 nM
In vitro	Sitagliptin weist eine > 2600-fache Selektivitätsmarge gegenüber DPP8, DPP9 und anderen Mitgliedern der Dipeptidylpeptidase-Familie auf (d. h. Potenz gegen DPP-4 vs. DPP8/9). Diese Verbindung reduziert die In-vitro-Migration isolierter splenischer CD4-T-Zellen über einen Signalweg, der die cAMP/PKA/Rac1-Aktivierung beinhaltet. Es übt eine neuartige, direkte Wirkung aus, um die GLP-1-Sekretion durch die intestinale L-Zelle über einen DPP-4-unabhängigen, Proteinkinase-A- und MEK-ERK1/2-abhängigen Signalweg zu stimulieren. Es reduziert daher die Auswirkung der Autoimmunität auf das Transplantatüberleben.
In vivo	Sitagliptin wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 87 %. Es hat eine scheinbare terminale Halbwertszeit von 10–12 h bei Dosen von 25–100 mg und wird hauptsächlich (≈ 80 %) als unveränderte Verbindung über die Nieren ausgeschieden. Diese Verbindung interferiert nicht mit den P450-Cytochrom-Enzymen, noch wurden signifikante Arzneimittelwechselwirkungen berichtet. Es wurde gezeigt, dass es die DPP-4-Aktivität innerhalb von 1–2 h nach Verabreichung um > 90 % hemmt. Es hat eine kurze Halbwertszeit bei Mäusen (1–2 h). Die chronische Sitagliptin-Behandlung in einem nicht-genetischen Mausmodell für Typ-2-Diabetes führt zu einer signifikanten Verbesserung der glykämischen Kontrolle. Die verbesserte Glukosehomöostase korreliert mit der Wiederherstellung der normalen Inselzellmasse (α- und β-Zellen), -architektur und Insulinsekretionskapazität als Reaktion auf Glukosestimulation. Diese Verbindung verlängert das Überleben von Inseltransplantaten bei Streptozotocin-induzierten und NOD-Mäusen. Die In-vivo-Verabreichung dieser Chemikalie reduziert die Migration von Lymphknoten- und Milz-CD4+-T-Zellen, gemessen in vitro, über inkretin- und nicht-inkretin-vermittelte Effekte bzw. infiltrierten milz-sDPP-IV-responsive CD4+-T-Zellen und Lymphknoten-inkretin-nicht-responsive CD4+-T-Zellen selektiv die Inseln diabetischer NOD-Mäuse nach Injektion in die Schwanzvene. Es unterdrückte signifikant die Epileptogenese bei PTZ (Pentylentetrazol)-induzierten Anfällen. Diese Verbindung wirkte neuronalen Schäden und allen biochemischen und histochemischen Veränderungen entgegen, die durch PTZ induziert wurden. Orales Sitagliptin kann die Hippocampus-Neurogenese fördern, den Hippocampus-oxidativen Stress entgegenwirken und den Rückgang der Kognition bei Mäusen verhindern.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitagliptin DPP Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 407.31

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support