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Teneligliptin hydrobromide DPP Inhibitor

Name: Teneligliptin hydrobromide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4636
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4636

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) ist ein neuartiger, potenter und lang wirkender Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor; er hemmte kompetitiv humanes Plasma, Rattenplasma und humane rekombinante DPP-4 in vitro mit IC50-Werten von ungefähr 1 nM.

Teneligliptin hydrobromide DPP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 628.86

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	628.86	Formel	C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	906093-29-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Teneligliptin hydrobromide anhydrous			Smiles	CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.CC1=NN(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC(NC3)C(=O)N4CCSC4)C5=CC=CC=C5.Br.Br.Br.Br.Br

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 17 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (159.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 1.75 nM DPP-9 150 nM
In vitro	Eine chronische Teneligliptin-Behandlung in Dosen zwischen 0,1 und 3,0 µmol/L reduziert die Zelllebensfähigkeit von HUVECs nicht, aber verringert HG-Stressmarker und erhöht die Genexpression von Hämoxygenase-1 (HMOX1) in HUVEC-Zellen, die unter Hyperglykämie inkubiert wurden. Außerdem verbessert eine chronische Teneligliptin-Behandlung die proliferativen Kapazitäten von HUVEC-Zellen und die Funktion des endoplasmatischen Retikulums (ER) in HUVEC-Zellen, die HG ausgesetzt waren. Teneligliptin besitzt antioxidative Eigenschaften unter NG in HUVECs, indem es die ROS-Spiegel reduziert und die transkriptionelle Kaskade der antioxidativen Gene initiiert.
In vivo	Teneligliptin mildert Gewichtszunahme, Fettansammlung sowie Seruminsulin- und Triglyceridspiegel im Mausmodell der postmenopausalen Adipositas. Es verbessert auch die Glukoseintoleranz, beeinflusst jedoch nicht die Insulinsensitivität. Es mildert chronische Entzündungen im perigonadalen Fett und die hepatische Steatose im Mausmodell der postmenopausalen Adipositas. Teneligliptin erhöht die lokomotorische Aktivität in der Dunkelphase und den Energieverbrauch bei postmenopausalen adipösen Mäusen. Es wurde festgestellt, dass diese Verbindung die Lipogenese in der Leber durch Aktivierung von AMPK und Herunterregulierung der Expression von an der Lipogenese beteiligten Genen abschwächt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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