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Alogliptin DPP Inhibitor

Name: Alogliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5365
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5365

Alogliptin ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Serinprotease Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) mit IC50-Werten von 2,63 nM und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf.

Alogliptin DPP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 339.39

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Qualitätskontrolle

Charge: S536501 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]18 mg/mL]false Reinheit: 99.93%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.93

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	339.39	Formel	C₁₈H₂₁N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	850649-61-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SYR 322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : 18 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (293E cells lysates) 2.93 nM
In vitro	Alogliptin ist ein potenter (IC50 < 10 nM) Inhibitor von DPP-4 und weist eine über 10.000-fache Selektivität gegenüber den eng verwandten Serinproteasen DPP-8 und DPP-9 auf. Compound 10 ist kein Inhibitor von CYP-450-Enzymen und blockiert den hERG-Kanal nicht bei Konzentrationen bis zu 30 μM.
In vivo	Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Alogliptin bei Ratten, Hunden und Affen beträgt 45 %, 86 % bzw. 72 % bis 88 %. Nach einer einzelnen oralen Dosis von Alogliptin wird eine Hemmung der Plasma-DPP-4 innerhalb von 15 Minuten beobachtet, und die maximale Hemmung beträgt > 90 % bei Ratten, Hunden und Affen; die Hemmung hält 12 Stunden bei Ratten (43 %) und Hunden (65 %) und 24 Stunden bei Affen (> 80 %) an. Aus der Emax-Modellierung wird eine 50%ige Hemmung der DPP-4-Aktivität bei einer mittleren Alogliptin-Plasmakonzentration (EC50) von 3,4 bis 5,6 ng/ml (10,0 bis 16,5 nM) bei Ratten, Hunden und Affen beobachtet. Bei Zucker-fa/fa-Ratten hemmt eine Einzeldosis von Alogliptin (0,3, 1, 3 und 10 mg/kg) die Plasma-DPP-4 (91 % bis 100 % nach 2 Stunden und 20 % bis 66 % nach 24 Stunden), erhöht das Plasma-GLP-1 (2- bis 3-facher Anstieg des AUC0–20 min) und erhöht die frühphasige Insulinsekretion (1,5- bis 2,6-facher Anstieg des AUC0-20 min) und reduziert die Blutzuckerexkursion (31 %–67 % Abnahme des AUC0–90 min) nach oralem Glukose-Challenge. Alogliptin (30 und 100 mg/kg) hat keine Auswirkung auf den Nüchtern-Plasmaglukosespiegel bei normoglykämischen Ratten..
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=25464020 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17441705 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18538760 [4] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=18499100

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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