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Trelagliptin succinate DPP Inhibitor

Name: Trelagliptin succinate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5063
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5063

Trelagliptin succinate (SYR472) ist ein Dipeptidylpeptidase-IV-(DPP-4)-Inhibitor, der als neues langwirksames Medikament zur einmal wöchentlichen Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (DM) eingesetzt wird.

Trelagliptin succinate DPP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 475.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S506301 DMSO]95 mg/mL]false]Water]95 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Weitere DPP Inhibitoren	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	475.47	Formel	C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1029877-94-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SYR472			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=C(C=CC(=C2)F)C#N)N3CCCC(C3)N.C(CC(=O)O)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (199.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 95 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Trelagliptin ist selektiver als andere verwandte DPP-Enzyme, P450-Enzyme und der hERG-Kanal. Es zeigt eine ungefähr 4- und 12-fach stärkere Hemmung der humanen Dipeptidylpeptidase-4 als Alogliptin bzw. Sitagliptin und eine >10.000-fache Selektivität gegenüber verwandten Proteases, einschließlich Dipeptidylpeptidase-8 und Dipeptidylpeptidase-9. Die kinetische Analyse zeigt eine reversible, kompetitive und langsam bindende Hemmung der Dipeptidylpeptidase-4 durch Trelagliptin (t1/2 für die Dissoziation ≈ 30 Minuten). Röntgenbeugungsdaten zeigen eine nicht-kovalente Wechselwirkung zwischen Dipeptidylpeptidase und Trelagliptin.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02372097	Completed	Healthy	Takeda	March 2015	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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