DYRK

Weitere Cell Cycle Inhibitoren

CDK ROCK Wee1 Aurora Kinase Chk PLK APC MPS1 Rho Myc

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S7338	AZ191	AZ191 ist ein potenter und selektiver DYRK1B-Inhibitor mit einer IC50 von 17 nM in einem zellfreien Assay, etwa 5- bzw. 110-fache Selektivität gegenüber DYRK1A und DYRK2.	PLoS One, 2024, 19(10):e0311655 Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290 Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327	ID-8	ID-8 ist ein DYRK-Inhibitor und erhält die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen in Langzeitkulturen aufrecht. Diese Verbindung behält ihre Wirksamkeit über längere Kulturperioden bei.	Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S8395	INDY	INDY, ein Benzothiazol-Derivat, ist ein potenter und ATP-kompetitiver Inhibitor von Dyrk1A und Dyrk1B mit einem IC50-Wert von 0,24 μM bzw. einem Ki-Wert von 0,18 μM. Diese Verbindung verringert die Selbsterneuerungsfähigkeit normaler und tumorigenener Zellen in primären Glioblastom (GBM)-Zelllinien und neuralen Vorläuferzellen.	Chin Med, 2025, 20(1):161
E7732	GNF4877	GNF4877 ist ein Aminopyrazin und ein potenter Inhibitor von GSK3β und DYRK1A mit einer IC50 von 16 nM bzw. 6 nM. Es blockiert den nukleären Export des nukleären Faktors aktivierter T-Zellen (NFATc), fördert die β-Zellproliferation und ist nützlich für die Forschung zur Entwicklung von Diabetesmedikamenten.
E2853	GSK626616	GSK-626616 ist ein dual-specificity tyrosine-regulated kinase (DYRK3) Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM, der eine potenzielle Therapie zur Behandlung von Anämie darstellt.
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Familie der Beta-Carboline, ist ein hochgradig zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinasetasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Harmine hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Harmine hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):282 Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406	LDN-192960	LDN-192960 (Compd 1) ist ein potenter Inhibitor von Haspin und Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) mit einer IC50 von 10 nM bzw. 48 nM.	Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668	Cirtuvivint	Cirtuvivint (SM08502) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der CDC-ähnlichen Kinase (CLK) und einer DYRK (Dual-Spezifitäts-Tyrosinkinase), der das mRNA-Spleißen moduliert und für die Hemmung des Wnt-Signalwegs optimiert ist. Diese Verbindung hemmt die Phosphorylierung des Serin- und Arginin-reichen Spleißfaktors (SRSF) und stört die Spleißosom-Aktivität. Sie kann für die Forschung an soliden Tumoren verwendet werden.
E0779	Paprotrain	Paprotrain ist ein zellgängiger Inhibitor des Kinesins MKLP-2, hemmt die ATPase-Aktivität von MKLP-2 mit einer IC50 von 1,35 μM und einem Ki von 3,36 μM und zeigt eine moderate Hemmaktivität auf DYRK1A mit einer IC50 von 5,5 μM.