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Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chemisch

Name: Harmine hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3817
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3817

Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Familie der Beta-Carboline, ist ein hochgradig zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinasetasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Harmine hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Harmine hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.

Harmine hydrochloride ADC Cytotoxin chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 248.71

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere ADC Cytotoxin Inhibitoren	Triptolide SN-38 Luteolin (+)-Bicuculline Rutin Artemisinin BHQ Pinocembrin Luteoloside Sacituzumab-govitecan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	248.71	Formel	C₁₃H₁₂N₂O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	343-27-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Telepathine hydrochloride			Smiles	CC1=NC=CC2=C1NC3=C2C=CC(=C3)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 8 mg/mL (32.16 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 6 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 13 mg/mL (52.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 13 mg/mL

Ethanol : 13 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (1.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.100mg/ml (0.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DYRK1A (Cell-free assay) 33 nM MNB (Cell-free assay) 149 nM DYRK1B (Cell-free assay) 166 nM DYRK2 (Cell-free assay) 1.9 μM
In vitro	Harmine hemmt die Substratphosphorylierung durch DYRK1A stärker als die Substratphosphorylierung durch die eng verwandte Kinase DYRK1B [halbmaximale Hemmkonzentrationen (IC50) von 33 nM bzw. 166 nM] und durch die entfernteren Mitglieder der Familie, DYRK2 und DYRK4 (1,9 μM bzw. 80 μM). Viel höhere Harmine-Konzentrationen sind erforderlich, um die Tyrosin-Autophosphorylierung des translationalen Intermediats von DYRK1A in einem bakteriellen In-vitro-Translationssystem zu unterdrücken (IC50 = 1,9 μM). Harmine hemmt die Phosphorylierung eines spezifischen Substrats durch DYRK1A in kultivierten Zellen mit einer ähnlichen Potenz wie in vitro beobachtet (IC50 = 48 nM), ohne negative Auswirkungen auf die Viabilität der Zellen. Harmine hemmt die Tyrosin-Autophosphorylierung von DYRK1A in HEK293-Zellen nicht. Harmine ist in der Lage, die Proliferation von Betazellen zu induzieren, die Inselmasse zu erhöhen und die glykämische Kontrolle zu verbessern. Es ist ein ZNS-Stimulans.
In vivo	In einem Modell der partiellen Pankreatektomie (PPX) induziert die Harmine-Behandlung eine Ki-67-Markierung in Betazellen sowohl bei scheinoperierten Mäusen als auch bei Mäusen, die einer PPX unterzogen wurden, wobei die robusteste Proliferation in den Betazellen von Harmine-behandelten PPX-Mäusen auftritt. Im PPX-Modell ist die Regeneration der Betazellmasse bei den Harmine-behandelten Mäusen wesentlich schneller als bei den Kontrollen und erreicht in nur 14 Tagen nahezu normale Werte. In einem euglykämen, nicht-adipösen, kombinierten Immundefizienz (NOD-SCID)-Mausmodell ist die BrdU- und Ki-67-Markierung in menschlichen Betazellen, die in die Nierenkapsel von Harmine-behandelten Mäusen im Vergleich zu Kontroll-euglykämen Mäusen transplantiert wurden, zwei- bis dreimal höher, ohne Anzeichen von Betazelltod. In einem marginalen Massen-Inseltransplantationsmodell beim Menschen in Streptozotocin-diabetischen NOD-SCID-Mäusen führt die Harmine-Behandlung auch zu einer nahezu normalen glykämischen Kontrolle. Harmine induziert die Produktion der wichtigen Betazell-Transkriptionsfaktoren NKX6.1, PDX1 und MAFA.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19796173/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751815/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17488638/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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