MPS1

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S2731 AZ 3146 AZ3146 ist ein selektiver Mps1-Inhibitor mit einer IC50 von ~35 nM, der zur Rekrutierung von CENP-E (Kinesin-bezogenes Motorprotein) beiträgt und weniger potent gegenüber FAK, JNK1, JNK2 und Kit ist.
Cell Rep Med, 2025, 6(6):102160
EMBO J, 2025, 44(13):3794-3823
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202409219
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S7488 MPI-0479605 MPI-0479605 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor der mitotischen Kinase Mps1 mit einer IC50 von 1,8 nM und einer >40-fachen Selektivität gegenüber anderen Kinasen.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
S8215 BAY 1217389 BAY 1217389 ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Serin/Threonin-Kinase monopolar spindle 1 (Mps1) mit IC50-Werten unter 10 nmol/L und zeigt dabei ein ausgezeichnetes Selektivitätsprofil.
Sci Rep, 2024, 14(1):15912
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11
S8214 Empesertib (BAY1161909) Empesertib (BAY1161909, Mps1-IN-5), ein Triazolopyridin-Derivat, ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Serin/Threonin-Monopolarspindel-1 (Mps1)-Kinase mit einer IC50 von <1 nM. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
Sci Adv, 2023, 9(3):eadd6982
S8911 BOS172722 BOS172722 ist ein monopolarer Spindel-1 (MPS1)-Checkpoint-Inhibitor mit einer IC50 von 11 nM und einem Ki von 0,11 nM.
Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999
E1428 Mps1-IN-6 (Compound 9) Mps1-IN-6 (Compound 9) ist ein potenter Mps1-Inhibitor mit einer IC50 von 6,4 nM. Es zeigt auch antiproliferative und Antitumoraktivität in Brustkrebszellen.
S6768 CC-671 CC-671 ist ein selektiver dualer Inhibitor von TTK (humanes Proteinkinase Monopolarspindel 1 [hMps1]) und CDC-ähnlicher Kinase 2 (CLK2) mit IC50-Werten von 5 nM bzw. 3 nM für TTK und CLK2.