Name: Endoxifen HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7839
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.81%

99.81

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Licochalcone A Chrysin Pregnenolone AZD9496

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
MCF7:WS8 cells	Function assay		48 h	Agonist activity at ER in human MCF7:WS8 cells assessed as GREB1 gene expression at 10'-6 M after 48 hrs by RT-PCR analysis
MCF7 cells	Function assay	10 uM	6 h	Upregulation of ERalpha protein levels in human MCF7 cells at 10 uM after 6 hrs by Western blot method
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.95	Formel	C₂₅H₂₈ClNO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1032008-74-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)O)C2=CC=C(C=C2)OCCNC)C3=CC=CC=C3.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (197.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (180.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG 300 2 5%Tween80 3 70% water Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (6.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue adding Adjust the volume to 1 mL with 700 μL ddH2O. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Estrogen receptor
In vitro	Endoxifen zeigt antiöstrogene Wirkungen und verringert die E2-induzierte PR-Expression in MCF-7-Zellen. Endoxifen blockiert auch die ER-alpha-Transkriptionsaktivität und hemmt die Östrogen-induzierte Proliferation von Brustkrebszellen. In MCF7-, HS 578T- und BT-549-Zellen hemmt Endoxifen die Zellproliferation signifikant. Endoxifen zeigt auch eine vierfach höhere Hemmung der PKC-Aktivität im Vergleich zu Tamoxifen. Endoxifen hemmt den hERG-Strom, indem es bevorzugt mit den aktivierten Zuständen klonierter hERG-Kaliumkanäle mit einer IC50 von 1,6 μM interagiert.
In vivo	In vivo hemmt Endoxifen (8 mg/kg) das Wachstum von MCF-7-Xenografts menschlicher Mammatumoren bei Mäusen und zeigt dabei eine höhere Potenz als Tamoxifen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15685451/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19244106/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20052538/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20227879/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25680947/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05607004	Recruiting	Breast Neoplasms\|Invasive Breast Cancer\|Estrogen-receptor-positive Breast Cancer\|HER2-negative Breast Cancer	Atossa Therapeutics Inc.\|InClin	February 14 2023	Phase 2
NCT05133674	Unknown status	Breast Cancer\|Breast Carcinoma\|Breast Tumors\|Cancer of Breast\|Malignant Neoplasm of Breast	Karolinska University Hospital	April 4 2022	Phase 2
NCT04961632	Active not recruiting	Breast Cancer	National Cancer Centre Singapore\|National Medical Research Council (NMRC) Singapore	December 23 2020	Phase 1
NCT04315792	Recruiting	Bipolar I Disorder	Jina Pharmaceuticals Inc.\|Novum Pharmaceutical Research Services\|Lambda Therapeutic Research Ltd.\|Intas Pharmaceuticals Ltd.	March 23 2020	Phase 3
NCT04312347	Completed	ER+ Breast Cancer	Nalagenetics Pte Ltd	September 6 2019	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Endoxifen HCl Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.95