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H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Name: H3B-5942
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8746
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8746

H3B-5942 ist ein selektiver und irreversibler kovalenter Estrogen/progestogen Receptor-Antagonist, der sowohl ER T als auch ER -Mutation inaktiviert. Die Ki-Werte dieser Verbindung betragen 1 nM bzw. 0,41 nM.

H3B-5942 Estrogen/progestogen Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 494.63

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Qualitätskontrolle

Charge: S874601 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]13 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.06%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

98.06

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	494.63	Formel	C₃₁H₃₄N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2052128-15-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCC(=C(C1=CC=C(C=C1)OCCNCC=CC(=O)N(C)C)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3)C4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 99 mg/mL (200.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (10.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.71mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Y537S) 0.41 nM(Ki) ERα WT 1 nM(Ki)
In vitro	H3B-5942 inaktiviert kovalent sowohl Wildtyp- als auch mutierte ERα durch Targeting von Cys530 und Erzwingen einer einzigartigen Antagonistenkonformation. Bei Bindung an ERα löst diese Verbindung eine globale DNA-Bindung von ERα an ERE-enthaltende Promotor- und Enhancer-Regionen aus und induziert eine transkriptionell repressive Konformation von ERα durch die Verdrängung von Koaktivatoren. Es zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in einem Panel von ERα^WT- und ERα^MUT-Zelllinien mit GI50-Werten von 0,5, 2 und 30 nmol/L in den MCF7-Parental-, MCF7-LTED-ERα^WT- und MCF7-LTED-ERα^Y537C-Zelllinien. In Abwesenheit von E2 zeigt diese Chemikalie keinen signifikanten Einfluss auf die ER-vermittelte Transkription in den MCF7-Parental- (endokrine Therapie-sensitiv) und MCF7-LTED-ERαY537C-Zelllinien, führt aber zu einer 1,5-fachen (P = 0,03) Zunahme in der MCF7-LTED-ERα^WT-Zelllinie. In Anwesenheit von E2 zeigt es eine signifikante dosisabhängige Abnahme der ER-vermittelten Transaktivierung in allen getesteten Zelllinien.
In vivo	In vivo zeigt H3B-5942 eine signifikante Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff in Xenograft-Modellen, die ERαWT- und ERαY537S-Brustkrebs repräsentieren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29991605/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):