Name: Estriol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2466
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.34%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.34

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	288.39	Formel	C₁₈H₂₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	50-27-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-12169			Smiles	CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (34.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ER
In vitro	MTT-Assays mit G-1 zeigen, dass in SkBr3-Zellen der durch 100 nM G-1 induzierte proliferative Effekt in Gegenwart von 1 μM Estriol, das als Antagonist des GPR30-abhängigen Signalwegs wirkt, aufgehoben wird. Ein zellfreier Transkriptionsassay zeigt, dass die antiöstrogene Aktivität von Estriol auf die Störung der Estradiol-induzierten positiven kooperativen Bindung und Rezeptordimerisierung, die Bindung von hER-Komplexen an ERE sowie die Reduzierung der Estradiol-abhängigen Transkription in einer dosisabhängigen Weise zurückzuführen ist. Eine aktuelle Studie zeigt, dass Östrogen (Estron, Estradiol und Estriol) die mit der Alzheimer-Krankheit verbundene Bildung von niedrigmolekularen Aβ-Oligomeren hemmt, und unter diesen zeigt Estriol die stärkste In-vitro-Aktivität.
In vivo	Bei mPTEN+/- Mäusen führten Estriol-Behandlungen zu einer Zunahme des relativen Verhältnisses von Gebärmutter-Nassgewicht zu Körpergewicht um 187,54 %; Estriol erhöhte das Verhältnis auch bei Wildtyp-Mäusen auf 176,88 %. Eine Estriol-Behandlung (20 mg/kg ip) sensibilisiert in vivo Kupffer-Zellen gegenüber LPS über Mechanismen, die von einer Zunahme von CD14 durch erhöhte portalvenöse Endotoxine, verursacht durch eine erhöhte Darmpermeabilität bei Ratten, abhängen; während die Hälfte der Ratten, die 24 Stunden vor einer Injektion einer subletalen Dosis LPS (5 mg/kg) Estriol intraperitoneal erhielten, innerhalb von 24 Stunden starb.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20138962/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9369454/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21281631/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05000424	Unknown status	Quality of Life\|Pregnancy Related	Franklin Health Research	November 1 2021	Not Applicable
NCT05012072	Recruiting	Mental Health Wellness 1\|Preterm Birth	Microgen LLC	August 1 2021	Phase 2
NCT04305093	Completed	Obesity; Endocrine\|Hormone Disturbance	Precision Analytical Inc.	December 15 2019	--
NCT04267731	Completed	Aging Well	Vemico Ltd.\|University of Roehampton	December 1 2019	Not Applicable
NCT03116022	Unknown status	Dyspareunia\|Menopause\|Sexual Dysfunction	University of Sao Paulo	June 1 2017	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Estriol Estrogen/progestogen Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 288.39