HIF Inhibitoren | HIF Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S8441 | CAY10585 (LW 6) | CAY10585 (LW 6) ist ein hypoxia-inducible factor 1(HIF) Inhibitor, der die HIF-1α-Akkumulation durch den Abbau von HIF-1α potent hemmt, ohne die HIF-1a-mRNA-Spiegel während Hypoxie zu beeinflussen. LW6 hemmt die HIF- und MDH2-Expression mit IC50-Werten von 4,4 bzw. 6,3 μM. |
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| S8138 | Molidustat (BAY 85-3934) | Molidustat (BAY 85-3934) ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase-(HIF-PH)-Inhibitor mit einer IC50 von 480 nM, 280 nM und 450 nM für PHD1, PHD2 bzw. PHD. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S8352 | PT2385 | PT2385 ist ein HIF-2α-Antagonist mit einer Luciferase-EC50 von 27 nM und keiner signifikanten Off-Target-Aktivität. |
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| S8771 | IDF-11774 | IDF-11774 ist ein Hypoxie-induzierbarer Faktor-1 (HIF-1) Inhibitor. Es reduziert die HRE-Luciferase-Aktivität von HIF-1α (IC50 = 3,65 μM) und blockiert die HIF-1α-Akkumulation unter Hypoxie in menschlichen HCT116-Darmkrebszellen. |
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| S8443 | MK-8617 | MK-8617 ist ein oral aktiver Pan-Inhibitor der Hypoxie-induzierbarer Faktor Prolylhydroxylase 1–3 (HIF PHD1–3), der PHD1, 2, 3 mit IC50s von 1,0, 1,0 bzw. 14 nM hemmt. |
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| S7925 | Deferoxamine | Deferoxamin (Deferoxamine B, Deferrioxamine) ist ein Eisen-Chelator und ein reversibler Inhibitor der S-Phase in der DNA-Synthese. Es verstärkt die HIF-1α-Aktivierung durch Hemmung der Prolylhydroxylase-Aktivität, wodurch der Insulinrezeptor (InsR) und Glut1 aktiviert werden. Es erhöht auch die Phosphorylierung von Akt/PKB, FoxO1, GSK3β, was die Gluconeogenese und Glykogensynthese beeinflusst, während es den oxidativen Stress bei diabetischer Hyperglykämie reduziert. Es kann zur Reduzierung der Eisenakkumulation und -ablagerung in Geweben sowie in Studien zu neurodegenerativen Erkrankungen, Krebs und COVID-19 eingesetzt werden. |
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| S8171 | Daprodustat (GSK1278863) | Daprodustat (GSK1278863) ist ein oral verabreichter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylase (HIF-PH)-Inhibitor. Phase 2. |
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| S7979 | FG-2216 | FG-2216 ist ein potenter und oral aktiver HIF-Prolyl-4-Hydroxylase-Inhibitor mit einer IC50 von 3,9 μM für PHD2. Phase 2. |
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| S6684 | IOX4 | IOX4 ist ein potenter und selektiver HIF-Prolylhydroxylase-2-(PHD2)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,6 nM. Diese Verbindung induziert HIFα in verschiedenen Mausgeweben und menschlichen Zelllinien. |
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| S6490 | Vadadustat | Vadadustat (AKB-6548, B-506, PG-1016548) ist ein neuartiger, titrierbarer, oraler HIF-PH-Inhibitor. |
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| S6400 | Glucosamine | Glucosamine (2-Amino-2-deoxy-D-glucose) ist ein Aminozucker und eine wichtige Vorstufe bei der biochemischen Synthese von glykosylierten Proteinen und Lipiden. Es wird üblicherweise zur Behandlung von Arthrose eingesetzt. Diese Verbindungsbehandlung reguliert HIF-1α auf Proteinebene in YD-8-Zellen selektiv herunter, indem sie die Produktion von Zitronensäurezyklus-Metaboliten stört. |
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| S9656 | Enarodustat (JTZ-951) | Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver HIF prolyl hydroxylase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,22 μM für PHD2 und einer EC50 von 5,7 μM für die EPO-Freisetzung aus Hep3B-Zellen. Es hat das Potenzial zur Behandlung von renaler Anämie. |
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| S2937 | SYP-5 | SYP-5 ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors-1 (HIF-1), der die Migration und Invasion von Tumorzellen sowie die Tumor-Angiogenesis unterdrückt. |
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| S0729 | TP0463518 | TP0463518 ist ein potenter Hypoxie-induzierbarer Faktor-Prolylhydroxylasen (PHDs)-Inhibitor mit einem Ki von 5,3 nM für humane PHD2. Diese Verbindung hemmt humane PHD1, humane PHD3 und Affen-PHD2 mit einer IC50 von 18 nM, 63 nM bzw. 22 nM. | ||
| S9699 | Desidustat | Desidustat (ZYAN1, ZYAN1-1001), ein Antianämika-Wirkstoffkandidat, ist ein oral aktiver hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl hydroxylase (PHD) Inhibitor (HIF-PHI), der die Erythropoese stimuliert. | ||
| S8617 | Acriflavine | Acriflavine ist ein HIF-1-Dimerisierungshemmer und hat potente hemmende Wirkungen auf Tumorwachstum und Vaskularisierung. Es wird als Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung hochmolekularer RNA verwendet. | ||
| E2168 | PHD-1-IN-1 | PHD-1-IN-1 ist ein oral aktiver und potenter HIF-Prolylhydroxylase-Domäne-1 (PHD-1)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,034 μM | ||
| E1661 | Adaptaquin | Adaptaquin ist ein Inhibitor der hypoxia-induzierbaren Faktor-Prolylhydroxylase 2 (HIF-PHD2) mit einer IC50 von 2 μM. Diese Verbindung hemmt auch die Lipidperoxidation und erhält die mitochondriale Funktion. | ||
| E1712 | FM19G11 | FM19G11 ist ein HIF-1 (hypoxia-inducible factor-1-alpha)-Inhibitor und hemmt die hypoxieinduzierte Luciferase-Aktivität in HeLa-Zellen mit einer IC50 von 80 nM. | ||
| E5915New | Moracin O | Moracin O ist ein 2-Arylbenzofuran, isoliert aus Morus alba Linn. Moracin O zeigt eine potente In-vitro-Hemmaktivität gegen den Hypoxie-induzierbaren Faktor (HIF-1) mit einem IC50-Wert von 6,76 nM in einem zellbasierten HRE-Assay. Moracin O schwächt die durch Sauerstoff-Glukose-Entzug (OGD) ausgelöste Generierung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) ab. Moracin O zeigt auch neuroprotektive und entzündungshemmende Wirkungen. | ||
| E7505 | GN44028 | GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor des Hypoxie-induzierbaren Faktors (HIF)-1α mit einer IC50 von 14 nM. Diese Verbindung hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-Transkriptionsaktivität, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrücken. Es schwächt auch die tumorinitiierende Fähigkeit und verbessert die Antikrebs-Effekte bei der Behandlung von Darmkrebs. | ||
| E1618 | TC-S 7009 | TC-S 7009 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HIF-2α mit einem Kd-Wert von 81 nM. Diese Verbindung ist selektiver für HIF-2α als für HIF-1α. Es stört die HIF-2α-Heterodimerisierung, verringert die DNA-Bindungsaktivität und reduziert die Expression von HIF-2α-Zielgenen. | ||
| S7483 | DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) | DMOG (Dimethyloxalylglycin) ist ein Antagonist des α-Ketoglutarat-Kofaktors und Inhibitor der HIF Prolylhydroxylase, was zur Stabilisierung und Akkumulation des HIF-1α-Proteins im Zellkern führt. DMOG verstärkt die Autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. |
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| S5804 | N-Acetylcysteine amide (NACA) | N-Acetylcysteine amide ist ein membrangängiges Antioxidans mit entzündungshemmender Wirkung durch die Regulierung der Aktivierung von NF-κB und HIF-1α sowie die Modulation von ROS. |
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| S2410 | Paeoniflorin (NSC 178886) | Paeoniflorin (NSC 178886, Peoniflorin), ein pflanzlicher Bestandteil, der aus der Wurzel von Paeonia albiflora Pall. gewonnen wird, reduziert die COX-2-Expression. Es lindert Leberfibrose, indem es HIF-1α über den mTOR-abhängigen Signalweg hemmt. |
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| S8449 | VH298 | VH298 ist ein potenter VHL (Von Hippel-Lindau, die E3-Ligase)-Inhibitor, der HIF-α stabilisiert. Diese Verbindung blockiert die VHL:HIF-α-Interaktion mit einem Kd von 90 nM in der isothermen Titrationskalorimetrie (ITC) und 80 nM in einem kompetitiven Fluoreszenzpolarisationsassay. Es kann in der PROTAC-Technologie eingesetzt werden. |
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| E0807 | NHWD-870 | NHWD-870 hemmt die CSF1-Expression durch Unterdrückung von BRD4 und seinem Target HIF1α. | ||
| S3589 | Bendazol | Bendazol (2-Benzylbenzimidazol, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das die NO synthase-Aktivität in Nierenglomeruli und Sammelrohren steigert. Diese Verbindung hemmt die Progression der Formdeprivationsmyopie (FDM) und unterdrückt die Hochregulierung von HIF-1α. |
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