HSP Inhibitoren | HSP Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay, der eine 100-fach höhere Bindungsaffinität für aus Tumorzellen gewonnenes HSP90 aufweist als für HSP90 aus normalen Zellen. Tanespimycin (17-AAG) induziert apoptosis, necrosis, autophagy und mitophagy. Phase 3. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) ist ein hochwirksamer HSP90-Inhibitor für HSP90α/β mit einer IC50 von 13 nM /21 nM in zellfreien Assays, zeigt eine schwächere Wirksamkeit gegen die HSP90-Familienmitglieder GRP94 und TRAP-1 und die stärkste Bindung aller niedermolekularen HSP90-Liganden. Es reguliert das IGF-1Rβ-Protein effektiv herunter, destabilisiert es und führt zu Wachstumshemmung, Autophagy und Apoptosis. Phase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) ist ein HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in OSA-8-Zellen, induziert Apoptose von OSA-Zellen, während normale Osteoblasten nicht betroffen sind; aktiver Metabolit von STA-1474. Phase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 62 nM in einem zellfreien Assay. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 ist ein potenter Hsp70-Familieninhibitor mit einer IC50 von 0,5 μM, 2,6 μM bzw. 2,6 μM in zellfreien Assays für HSP70, HSC70 und GRP78 (HSPA5, Bip), mit einer >100-fachen Selektivität gegenüber HSP90. VER155008 hemmt Autophagy und führt zu reduzierten Spiegeln von HSP90-Client-Proteinen. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) ist ein selektiver potenter Hsp90-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM in A375-Zellen und zeigt eine lange Dauer der Antitumoraktivität. Phase 2. |
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| S1175 | BIIB021 | BIIB021 (CNF2024) ist ein oral verfügbarer, vollständig synthetischer niedermolekularer Inhibitor von HSP90 mit Ki und EC50 von 1,7 nM bzw. 38 nM. Phase 2. |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) ist ein Aminocumarin-Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Gyrase (TopoIV) angreift und zur Behandlung von anfälligen grampositiven Bakterien eingesetzt wird. |
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| S8039 | Zelavespib (PU-H71) | Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HSP90 mit einem IC50 von 51 nM. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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| S7097 | HSP990 (NVP-HSP990) | HSP990 (NVP-HSP990) ist ein neuartiger, potenter und selektiver HSP90-Inhibitor für HSP90α/β mit einer IC50 von 0,6 nM/0,8 nM, und er induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. |
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| S1498 | NVP-BEP800 | NVP-BEP800 (VER82576) ist ein neuartiger, vollsynthetischer HSP90β-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM und zeigt eine >70-fache Selektivität gegenüber den Hsp90-Familienmitgliedern Grp94 und Trap-1. |
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| S8402 | KRIBB11 | KRIBB11 unterdrückt die hitzeschockinduzierte Luciferase-Aktivität mit einer IC50 von 1,2 μM. Es ist ein Inhibitor des Transkriptionsfaktors Heat Shock Factor 1 (HSF1). Diese Verbindung induziert Wachstumsstillstand und Apoptosis. |
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| S2639 | SNX-2112 | SNX-2112 bindet selektiv an die ATP-Tasche von HSP90α und HSP90β mit einem Ka von 30 nM und 30 nM, gleichmäßig wirksamer als 17-AAG. |
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| S7282 | NMS-E973 | NMS-E973 ist ein potenter und selektiver Hsp90-Inhibitor mit einer DC50 von <10 nM für die Hsp90-Bindung und keiner Aktivität gegen eine Panel von 52 verschiedenen Proteinkinasen. |
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| S8365 | Apoptozole | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) ist ein Inhibitor von heat shock protein 70(HSP70) und Hsc70 mit Dissoziationskonstanten Kd von 0,14 μM bzw. 0,21 μM. Es induziert Caspase-abhängige Apoptose. |
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| S7122 | XL888 | XL888 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von HSP90 mit einer IC50 von 24 nM. Phase 1. |
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| S7716 | TAS-116 (Pimitespib) | Pimitespib (TAS-116) ist ein neuartiger, niedermolekularer HSP90-Inhibitor, der die Geldanamycin-FITC-Bindung an HSP90-Proteine mit Ki-Werten von 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L und >50.000 nmol/L für HSP90α, HSP90β, GRP94 bzw. TRAP1 hemmt. Darüber hinaus hemmt TAS-116 keine anderen ATPasen wie HSP70 (IC50 >200 μmol/L). |
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| S2656 | PF-04929113 (SNX-5422) | PF-04929113 (SNX-5422) ist ein potenter und selektiver HSP90-Inhibitor mit einem Kd von 41 nM. Diese Verbindung induziert den Her-2-Abbau mit einer IC50 von 37 nM und befindet sich in Phase 1/2. |
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| S9806 | DTHIB | DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) ist ein direkter und selektiver Inhibitor des Hitzeschockfaktors 1 (HSF1) mit einem Kd von 160 nM für die Bindung dieser Verbindung an die HSF1-DNA-Bindungsdomäne (DBD). Diese Verbindung zeigt potente Antikrebsaktivitäten. |
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| S7750 | KNK437 | KNK437 ist ein Pan-HSP-Inhibitor, der die Synthese induzierbarer HSPs, einschließlich HSP105, HSP72 und HSP40, hemmt. |
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| S6721 | JG98 | JG-98 ist ein allosterischer Inhibitor von Hsp70, der fest an eine tiefe Tasche bindet, die in Mitgliedern der Hsp70-Familie konserviert ist. JG-98 induziert klassische Apoptosis-Merkmale, einschließlich morphologischer Veränderungen, die mit programmiertem Zelltod und positiver Annexin-Färbung übereinstimmen. JG-98 zeigt eine Antikrebsaktivität. |
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| S7428 | Rocaglamide | Rocaglamide (Roc-A), isoliert aus Aglaia-Arten, ist ein potenter Inhibitor der Hitzeschockfaktor 1 (HSF1)-Aktivierung mit einer IC50 von ~50 nM für HSF1. Diese Verbindung hemmt die Funktion des Translationsinitiationsfaktors eIF4A. Es hemmt auch die NF-κB-Aktivität. Diese Chemikalie zeigt Antitumoraktivität. |
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| S7459 | VER-50589 | VER-50589 ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einem IC50 von 21 nM für HSP90β. |
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| S2685 | KW-2478 | KW-2478 ist ein Nonansamycin-HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 3,8 nM. Phase 1. |
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| S7458 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 47 nM für HSP90β. |
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| S6193 | YUM70 | YUM70 ist ein potenter Inhibitor des Glukose-regulierten Proteins 78 (GRP78) mit einer IC50 von 1,5 μM. Diese Verbindung induziert Endoplasmatisches Retikulum (ER)-Stress-vermittelte Apoptose bei Bauchspeicheldrüsenkrebs. Obwohl diese Chemikalie die enzymatische Aktivität von GRP78 hemmt, erhöht sie die Expression von GRP78 durch Steigerung des Chaperon-Translationsmechanismus. |
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| E0249 | Pseudolaric Acid A | Pseudolaric Acid A, ein Hsp90-Inhibitor mit einer IC50 von 0,60 μM, 2,72 μM, 1,36 μM, 2,92 μM und 6,16 μM in HL-60-, A549-, SMMC-7721-, HeLa- und SW480-Zellen, ist der wichtigste bioaktive Inhaltsstoff in Pseudolarix cortex und induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und fördert den Zelltod über den Caspase-8/Caspase-3-Signalweg, wodurch er eine potente Antiproliferation und Antikrebsaktivität aufweist. | ||
| S7340 | CH5138303 | CH5138303 ist ein oral verfügbarer Hsp90-Inhibitor mit einem Kd von 0,48 nM. | ||
| E5996New | Col003 | Col003 ist ein potenter Inhibitor von Hsp47, der kompetitiv an die kollagenbindende Stelle auf Hsp47 bindet und die Interaktion zwischen Hsp47 und Kollagen mit einer IC50 von 1,8 μM hemmte. Es kann in der Forschung als potenzieller Leitwirkstoff zur Behandlung von Fibrose eingesetzt werden. | ||
| S3404 | HSP27 inhibitor J2 | HSP27 inhibitor J2 (J2) ist ein Inhibitor von HSP27, der die Bildung abnormaler HSP27-Dimere induziert und die Erzeugung von HSP27-Riesenpolymeren unterdrückt, wodurch die Chaperonfunktion von HSP27 gehemmt und seine zelluläre Schutzfunktion vermindert wird. Diese Verbindung verstärkt die antiproliferative Aktivität von 17-AAG und erhöht die Empfindlichkeit der Cisplatin-induzierten Wachstumshemmung von Lungenkrebszellen. | ||
| E1208 | NPX800 | NPX800 ist ein potenter Hitzeschockfaktor 1 (HSF1) Inhibitor, der das Potenzial für die Krebsforschung hat. | ||
| S3604 | Triptolide | Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, ein immunsuppressives Mittel, das aus der chinesischen Heilpflanze Tripterygium wilfordii extrahiert wird. Es fungiert als NF-κB-Inhibitor mit doppelter Wirkung durch Störung der p65/CBP-Interaktion und durch Reduktion des p65-Proteins. Triptolide (PG490) hebt die Transaktivierungsfunktion des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1) auf. Triptolide hemmt MDM2 und induziert Apoptose über einen p53-unabhängigen Signalweg. |
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| S2713 | Geldanamycin (NSC 122750) | Geldanamycin ist ein natürlich vorkommender HSP90-Inhibitor mit einem Kd von 1,2 μM, der die Assoziation von Glucocorticoidrezeptor (GR)/HSP spezifisch stört. Geldanamycin lindert virusinfektionsbedingte ALI (akute Lungenverletzung)/ARDS (akutes Atemnotsyndrom), indem es die Entzündungsreaktionen des Wirts reduziert. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamid) ist ein spezifischer p53-Inhibitor, indem es dessen Affinität zu Bcl-xL und Bcl-2 reduziert, und diese Verbindung hemmt auch die HSP70-Funktion und Autophagy. |
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| S8068 | Chaetocin | Chaetocin, ein Naturprodukt aus Chaetomium-Arten, ist ein Histon-Methyltransferase-Inhibitor mit IC50 von 0,8 μM, 2,5 μM und 3 μM für dSU(VAR)3-9, Maus-G9a bzw. Neurospora crassa DIM5. Chaetocin ist ein Antikrebsmittel und Inhibitor der Thioredoxin-Reduktase (TrxR). |
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| E4678New | EZH2/HSP90-IN-29 | EZH2/HSP90-IN-29 ist ein potenter dualer Inhibitor von EZH2 und HSP90 mit IC50-Werten von 6,29 nM und 60,1 nM für EZH2 bzw. HSP90, der einen M-Phasen-Zellzyklusarrest induziert, die Expression von Apoptose/Nekrose-bezogenen Genen fördert und den ROS-Katabolismus hemmt. Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke und kann Potenzial als handhabbares Anti-GBM-Mittel für die Glioblastomforschung. |
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