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Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Hsp90 C-terminaler Inhibitor

Kat.-Nr.S2492

Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) ist ein Aminocumarin-Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Gyrase (TopoIV) angreift und zur Behandlung von anfälligen grampositiven Bakterien eingesetzt wird.
Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) HSP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 634.61

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.91%
99.91

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
MCF7-MX Function assay TP_TRANSPORTER: inhibition of mitoxantrone efflux in BCRP-expressing MCF7-MX cells, IC50=25μM 16460798
MELN Function assay 200 uM 18 hrs Inhibition of estradiol-induced ER-mediated transcription in MELN cells by measuring luciferase activity at 200 uM after 18 hrs 17979263
SH-SY5Y Neuroprotection assay Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release, EC50=0.04839μM 19138859
SH-SY5Y Neuroprotection assay 10 nM Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release at 10 nM 19138859
SH-SY5Y Neuroprotection assay Neuroprotection against beta-amyloid peptide 1-42-induced toxicity in retinoic acid-differentiated human SH-SY5Y cells assessed as lactate dehydrogenase release 19138859
LNCaP-LN3 Antiproliferative assay Antiproliferative activity against human LNCaP-LN3 cells, IC50=1.05μM 21129982
yeast PP30 Function assay 100 uM 3 hrs Inhibition of human HSP90alpha expressed in yeast PP30 cells co-expressing HSF-lacZ reporter assessed as inhibition of heat stress-induced response at 100 uM after 3 hrs 21129982
Sf9 Function assay Inhibition of Escherichia coli His6-tagged ParC/ParE expressed in baculovirus-infected Sf9 cells by gel electrophoresis, IC50=0.21μM 21235241
SKBR3 Function assay 1000 uM 18 hrs Inhibition of HSP90 in human SKBR3 cells assessed as aggregation of intracellular HER2 at 1000 uM after 18 hrs by DAPI staining-based immunofluorescence microscopic analysis 23859777
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of 6-His-tagged Mycobacterium smegmatis GyrB expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells incubated for 100 mins in presence of ATP by malachite green dye based ATP assay, IC50=0.18μM 25129171
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis GyrB ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells after 100 mins by inorganic phosphate release detection based malachite green reagent assay, IC50=0.18μM 25801151
BL21 (DE3) pLysS Function assay 100 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis DNA gyrase B expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as reduction in ATPase activity incubated for 100 mins by inorganic phosphate detection assay, IC50=0.18μM 26318054
BL21 (DE3) pLysS Function assay 120 mins Inhibition of Mycobacterium smegmatis 155 6His-tagged DNA gyrase B catalytic domain ATPase activity expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) pLysS cells assessed as inorganic phosphate release after 120 mins in presence of ATP by malachite green dye based, IC50=0.046μM 27371925
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 634.61 Formel

C31H35N2O11.Na

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1476-53-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Albamycin,Cathomycin,NSC 2382 Smiles CC1=C(C=CC2=C1OC(=O)C(=C2O)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)[O-])CC=C(C)C)OC4C(C(C(C(O4)(C)C)OC)OC(=O)N)O.[Na+]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (157.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Topoisomerase II
Topoisomerase IV
In vitro

Novobiocin interagiert auch mit HSP90, wodurch die Affinität des Chaperons für Geldanamycin und Radicicol verändert und in vitro und in vivo die Depletion wichtiger regulatorischer HSP90-abhängiger Kinasen, einschließlich v-Src, Raf-1 und p185(ErbB2), verursacht wird. Novobiocin stört die Assoziation der Co-Chaperone Hsc70 und p23 mit HSP90.

Novobiocin hemmt spezifisch die Reifung der Häm-regulierten eIF2alpha-Kinase (HRI) konzentrationsabhängig. Novobiocin induziert die Dissoziation von HSP90 und Cdc37 von unreifem HRI, während die HSP90-Cochaperone p23, FKBP52 und Proteinphosphatase 5 mit unreifem HRI assoziiert blieben.

Novobiocin verursacht morphologische und biochemische Veränderungen, die zur Induktion des Zelltods führen, der charakteristische Merkmale der Metazoen-Apoptose aufweist.

Novobiocin, ein HSP90-Inhibitor, könnte die Expression von SMYD3 verringern und dosisabhängig die Proliferation und Migration von MDA-MB-231-Brustkrebszellen hemmen. Novobiocin kann die Migration von Brustkrebszellen hemmen, und ein solches Ereignis könnte die Herunterregulierung von SMYD3 beinhalten.

Novobiocin, ein Aminocumarin-Antibiotikum, stört das HSP90 und Hypoxia inducible factor abhängige Genexpressionsmuster und beeinträchtigt somit das Zellüberleben. Novobiocin (500 µM) führt zu einem signifikanten Anstieg von [Ca(2+)]i, einer Abnahme der Vorwärtsstreuung, einem Anstieg der Annexin-V-Bindung und einer verstärkten Ceramidbildung. Novobiocin stimuliert die Eryptose, ein Effekt, der zumindest teilweise auf den Eintritt von extrazellulärem Ca(2+) und die Bildung von Ceramid zurückzuführen ist.

In vivo

Novobiocin sodium zeigt antiinfektiöse Aktivität bei Mäusen, die mit Amoxicillin-resistenten Streptococcus pneumoniae infiziert sind.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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