Name: BMS-202
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7912
Rating: 5 (26 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%

99.87

Verwandte Ziele	CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Weitere PD-1/PD-L1 Inhibitoren	AUNP-12 BMS-1 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 BMS-1166 INCB086550 SR 0987 BMS-1001 CA-170 (AUPM-170) Sanguisorbae Radix Extract GS-4224

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Tyr]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
BL21(DE3)	Function assay	Binding affinity to [15N-Val]-labeled human PD-L1 (18 to 134 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) by 1H-15N 2D HMQC NMR spectroscopic analysis.	28613862
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	419.52	Formel	C₂₅H₂₉N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1675203-84-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PD-1/PD-L1 inhibitor 2			Smiles	CC1=C(C=CC=C1C2=CC=CC=C2)COC3=NC(=C(C=C3)CNCCNC(=O)C)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (197.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 5%Tween80 2 90%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.100mg/ml (2.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PD-1/PD-L1 interaction (Cell-free assay) 0.018 μM
In vitro	BMS-202 hemmt die PD-1/PD-L1-Bindung in SCC-3- und Jurkat-Zellen mit einer IC50 von 15 μM bzw. 10 μM.
In vivo	Die Behandlung mit BMS-202 zeigt im Vergleich zu den Kontrollen einen deutlichen Antitumor-Effekt in humanisierten MHC-dKO-NOG-Mäusen.
Literatur	[1] https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1 [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
I would like to know the difference of S8158, S7912, S7911, and the reason of why the IC50 is different for it.

Antwort:
It is a small-molecule inhibitor and one of three different PD-L1/PD-L1 inhibitors. These three compounds have different structures, characteristics, and probably function through different mechanisms. And this is why the IC50s are different. Inhibitor 1 and 2 are also small-molecule inhibitors while inhibitor 3 is a macrocyclic inhibitor.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BMS-202 PD-1/PD-L1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 419.52