Name: Thiazovivin (TZV)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1459
Rating: 5 (85 reviews)

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Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Thiazovivin (TZV)

SB431542

In combination with SB431542, this compound allows porcine embryonic fibroblasts (PEFs) to directly convert to fat-laden adipocytes.

Y-27632

Combined use with Y-27632, it maintains the undifferentiated state of iPSCs and promotes cell survival.

RepSox (E-616452)

It and RepSox lead to significant decrease in COL1A1 expression levels in HSF and KSF cells.

CHIR-99021 (Laduviglusib)

Incubation with this compound and Laduviglusib in Lgr5-GFPhi cells results in colony formation by 25% to 30% of single-sorted intestinal stem cells (ISCs).

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl WAY-624704

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HSMCs	Function Assay	1 μM	2 h	reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation	24965170
SCU-i10 hiPSCs	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	24 h	significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth	25077932
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	311.36	Formel	C₁₅H₁₃N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1226056-71-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL (202.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 62 mg/mL (199.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (96.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.100mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 62 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.150mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK (Cell-free assay) ~0.5 μM
In vitro	Obwohl Thiazovivin die Zellproliferation kaum beeinflusst, verbessert es die Überlebensrate menschlicher embryonaler Stammzellen (hESCs) nach enzymatischer Dissoziation um mehr als das 30-fache, während es die Pluripotenz mit der charakteristischen Koloniemorphologie, der Expression typischer Pluripotenzmarker wie alkalischer Phosphatase (ALP) und einem normalen Karyotyp homogen aufrechterhält. Dissoziierte hESCs, die mit dieser Verbindung behandelt wurden, zeigen innerhalb weniger Stunden eine dramatisch erhöhte Adhäsion an mit Matrigel oder Laminin beschichteten Platten, jedoch nicht an mit Gelatine beschichteten Platten. Diese chemische Behandlung erhöht die zell-ECM-adhäsionsvermittelte β1-Integrin-Aktivität, die synergistisch mit Wachstumsfaktoren das Zellüberleben fördert. Neben der Aktivierung von Integrin schützt diese Verbindung, aber nicht Tyrintegin (Ptn), hESCs in Abwesenheit von ECM in Suspension durch E-Cadherin-vermittelte Zell-Zell-Interaktion vor dem Tod. Es hemmt potent die Endozytose von E-Cadherin, wodurch E-Cadherin auf der Zelloberfläche stabilisiert wird und die Wiederherstellung der Zell-Zell-Interaktion ermöglicht wird, was für das Überleben von hESCs unter ECM-freien Bedingungen unerlässlich ist. Dieser Inhibitor, aber nicht Tyrintegin (Ptn), hemmt bei 2 μM die Rho-assoziierte Kinase (ROCK)-Aktivität und schützt hESCs auf einem ähnlichen Niveau wie der weit verbreitete selektive ROCK-Inhibitor Y-27632 bei 10 μM, was darauf hindeutet, dass die Rho-ROCK-Signalgebung die Zell-ECM- und Zell-Zell-Adhäsion reguliert. Es erhöht bei 1 μM die Reprogrammierungseffizienz von CB-Mononuklearzellen zu induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) um mehr als das 10-fache.
Kinase-Assay	In vitro ROCK-Assay
Kinase-Assay	Thiazovivin wird in DMSO gelöst. Der CycLex Rho-Kinase-Assay-Kit wird verwendet, um die ROCK-Aktivität unter Verwendung von rekombinanter ROCK in Gegenwart steigender Konzentrationen dieser Verbindung (~10 μM) nachzuweisen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406903/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21296996/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19838168/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29400712/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	ROCK1/2		28849097
Immunofluorescence	E-cadherin / N-cadherin / α-SMA		28849097

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiazovivin (TZV) ROCK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 311.36

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Thiazovivin (TZV)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

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