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Y-27632 Dihydrochloride ROCK Inhibitor

Kat.-Nr.S1049

Y-27632 2HCl ist ein selektiver ROCK1- und ROCK2-Inhibitor mit einem Ki von 140 nM und 300 nM in einem zellfreien Assay, der eine >200-fache Selektivität gegenüber anderen Kinasen, einschließlich PKC, cAMP-abhängiger Proteinkinase, MLCK und PAK, aufweist.
Y-27632 Dihydrochloride ROCK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 320.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%
99.89

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Y-27632 Dihydrochloride

SB202190

This compound and SB202190, along with other small molecule inhibitors, generate inducible mesenchymal stromal/stem cells (MSCs)-like cells (iMSCs) from human primary dermal fibroblasts.

SB431542

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CHIR-99021 (Laduviglusib)

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MG132

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Z-VAD-FMK

It and Z-VAD-FMK block membrane blebbing and nucleus condensation induced by H2O2 in PC12 cells.

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
Salivary gland stem cells Function Assay 10 µM 7 d Reduces SGSC senescence 25804560
HT22 Cytotoxic Assay 10 µM 13 h Protects against glutamate-induced neuronal death 22810835
Swiss3T3 Colony-forming Assay 10 µM 13 d Increases prostate cell colony-forming activity 21464902
TSGH 8301 Migration Assay 20 µM 1 h Increases cell migration 19896475
Cynomolgus monkey embryonic stem cells Cytotoxic Assay 20 µM 24 h Promotes cyES cell survival 18940855
PC 12 Function Assay 10 μM 24 h Attenuates catecholamine biosynthesis 16219424
C2C12 Function Assay 10 μM 6 h Prevents the serine phosphorylation of IRS-1 induced by insulin and/or TNF-α 16267124
Pancreatic acinar cells Function Assay 10 μM 70 min Potentiates CCK-stimulated pancreatic enzyme secretion 12745080
Rat hepatic stellate cells Function Assay 30 μM 48 h Diminishes the phosphorylation of Erk2, and decreases new DNA synthesis 10845663
LNCaP Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
PC3 Growth Inhibition Assay 25 μM 17 h Does not inhibit cell growth 10720471
PC3 Migration Assay 25 μM 1 h Inhibits the BMFB-CM and the EGF-stimulated migration 10720471
PC3 Function Assay 25 μM 1 h Induces morphological changes 10720471
Rat Vascular Smooth Muscle Cells Function Assay 10 μM 2 h Inhibits angiotensin II-induced hypertrophy 10642317
Stellate Cell Function Assay 25 μM 15 min Inhibits formation of F-actin stress fibers and phosphorylation of myosin light chain 10600496
Neonatal rat ventricular myocytes Function Assay 10 μM 48 h Inhibits ET-1-induced increases in protein synthesis, cell size and myofibrillar organization 10386613
LS174T Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
HCT116 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
HCT15 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
SW620 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Src-1 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Ras-4 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Ras-2 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
mNET1-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
Dbl-e Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Moderately inhibits cell growth 10021386
Dbl-d Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Strongly inhibits cell growth 10021386
NIH3T3 Growth Inhibition Assay 10 μM 18 d Does not inhibit cell growth 10021386
Mesothelial cells from rat mesentery Invasive Assay 30 μM 20 h Blocks invasive activity 9930872
CCL39 Function Assay 30 μM 30 min Completely abolishes activation of Na-H exchanger NHE1 by integrins 9693382
HeLa Function Assay 10 μM 30 min Inhibits the formation of stress fibers and the assembly of vinculin-containing focal adhesions 9668072
N1E-115 Function Assay 10 μM 2 h DMSO Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
Swiss 3T3 cells Function Assay 10 μM 2 h DMSO Inhibits the assembly of microtubules and intermediate filaments to form extended processes 9647654
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 320.26 Formel

C14H21N3O.2HCl

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 129830-38-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C1CCC(CC1)C(=O)NC2=CC=NC=C2)N.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 64 mg/mL (199.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 64 mg/mL

Ethanol : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
ROCK1 (p160ROCK)
(Cell-free assay)
140 nM(Ki)
ROCK2
(Cell-free assay)
300 nM(Ki)
In vitro

Y-27632 2HCl hemmt ROCK-II, während es wenig Aktivität gegen PKC, cAMP-abhängige Proteinkinase und Myosin-Leichtketten-Kinase (MLCK) mit Ki von 26 μM, 25 μM bzw. > 250 μM sowie PKA, die durch ein anderes Rho-Familien-GTPase-Mitglied, Cdc42, aktiviert wird, zeigt. Diese Verbindung hemmt die durch verschiedene Agonisten wie Phenylephrin, Histamin, Acetylcholin, Serotonin, Endothelin und Thromboxan induzierte Kontraktion der glatten Muskulatur mit einer IC50 von 0,3-1 μM, indem sie selektiv die Ca2+-Sensibilisierung hemmt. Sie unterdrückt die Rho-induzierte, p160ROCK-vermittelte Bildung von Stressfasern in kultivierten Zellen.

Kinase-Assay

Diese chemische Behandlung blockiert sowohl die Rho-vermittelte Aktivierung von Aktomyosin als auch die LPA-stimulierte invasive Aktivität von MM1-Zellen konzentrationsabhängig.

Diese Verbindung ist nicht nur ausreichend, um die Bildung von üppigen axonalen Prozessen einzuleiten, sondern fördert auch die axonale Reifung in den sehr frühen Stadien der Axonogenese, während die Axonverlängerung weitgehend verschont bleibt.

In vivo

In humanen embryonalen Stammzellen (hES-Zellen) verringert diese chemische Behandlung bei 10 μM die dissoziationsinduzierte Apoptose selbst in serumfreier Suspensionskultur (SFEB) deutlich, erhöht die Kloneffizienz (von ~1% auf ~27%), erleichtert die Subklonierung nach Gentransfer und ermöglicht es SFEB-kultivierten hES-Zellen, zu überleben und sich in Bf1+ kortikale und basale telenzephale Vorläufer zu differenzieren.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17529971/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15961717/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779382/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24905316/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western Blot p-LIMK1(Thr508) p-LIMK2(Thr505) p-Cofilin(Ser3) CDK2 KRT7 ROCK2 E-cadherin p-MLC2(Ser19)
S1049-WB1
24704720
Transwell migration assay cell migration inhibition
S1049-histogram1
27694793
Immunofluorescence Neurotoxicity Assay E-cadherin beta-catenin Phalloidin
S1049-IF1
21362567
Growth inhibition assay cell proliferation
S1049-histogram2
24523903
ELISA caspase-9
S1049-ELISA1
30320378

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Is there any data about the Amax (maximum attraction luminosity) and extinction coefficient of it?

Antwort:
The wavelength used to test its HPLC is 260nm, while the extinction coefficient is unknown.

Frage 2:
Could it be used in cell culture? Do you have any reference for this application?

Antwort:
Yes. It can be used in cell culture certainly. Here is the reference website: http://molpharm.aspetjournals.org/content/57/5/976.full.