Name: GSK429286A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1474
Rating: 5 (23 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%

99.92

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Sf9 cells	Function assay				Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM	17201405
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	432.37	Formel	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	864082-47-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RHO-15			Smiles	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL (201.21 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol 1 citrate vehicle Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (23.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol+citrate vehicle clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2% DMSO 1 40% PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (6.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Greater selectivity than Y-27632.
Targets/IC₅₀/Ki	ROCK1 (Cell-free assay) 14 nM ROCK2 (Cell-free assay) 63 nM
In vitro	GSK429286A hemmt RSK und p70S6K leicht mit einer IC50 von 0,78 μM bzw. 1,94 μM. Diese Verbindung hemmt die Dilatation des Aortenrings bei Ratten signifikant mit einer IC50 von 190 nM. Diese Chemikalie reduziert bei 1 μM die ROCK2-Aktivität um über das 20-fache, unter Bedingungen, bei denen die einzige andere getestete Kinase, die signifikant gehemmt wird, MSK1 ist, deren Aktivität um ~5-fach reduziert wird. Es ist ein selektiverer ROCK2-Inhibitor als der weit verbreitete ROCK-Inhibitor Y-27632, wie auf einem Kinase-Spezifitätspanel beurteilt, und hemmt LRRK2 selbst bei Dosen von bis zu 30 μM (500-fach höher als die IC50 der Hemmung von ROCK2) nicht signifikant. Wie GSK269962A, aber nicht Sunitinib, beseitigt diese Verbindung bei 10 μM die basale oder G14V-Rho-mutant-induzierte Phosphorylierung von MYPT an Thr850 in HEK-293-Zellen in ähnlichem Maße wie H-1152 und Y-27632, was mit ROCK als Vermittler dieser Phosphorylierung übereinstimmt, während sie die ERM-Proteinphosphorylierung weder in Anwesenheit noch in Abwesenheit von G14V-Rho hemmt.
In vivo	GSK429286A weist eine orale Bioverfügbarkeit von 61 % bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten auf. Die orale Verabreichung dieser Verbindung in Einzeldosen von 3-30 mg/kg reduziert den mittleren arteriellen Druck bei spontan hypertensiven Ratten (SHR) dosisabhängig dramatisch, mit einem maximalen Abfall von 50 mmHg nach etwa 2 Stunden Behandlung bei einer Dosis von 30 mg/kg.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17201405/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19740074/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
The product sold by Selleckchem has an “A” at the end. I am wondering if it is the same compound as GSK429286?

Antwort:
For the compound GSK429286 and this compound, they are the same and have an identical CAS# (864082-47-3). Attached please find the reference about it, which was published by GSK, and the link is followed: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19740074.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK429286A ROCK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 432.37

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