Sirtuin Inhibitoren | Sirtuin Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7792 | SRT2104 (GSK2245840) | SRT2104 (GSK2245840) ist ein selektiver SIRT1-Aktivator, der an der Regulierung der Energiehomöostase beteiligt ist und sich derzeit in Phase 2 befindet. |
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| S8627 | OSS_128167 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1) ist ein spezifischer SIRT6-Inhibitor mit IC50-Werten von 89, 1578 bzw. 751 μM für SIRT6, SIRT1 und SIRT2. Diese Verbindung hat eine antivirale Wirkung auf die HBV-Transkription und -Replikation. |
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| S7845 | SirReal2 | SirReal2 ist ein potenter und selektiver Sirt2-Inhibitor mit einer IC50 von 140 nM. |
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| S8245 | Thiomyristoyl | Thiomyristoyl (TM) ist ein potenter und spezifischer SIRT2-Inhibitor mit einer IC50 von 28 nM. Es hemmt SIRT1 mit einem IC50-Wert von 98 μM und hemmt SIRT3 selbst bei 200 μM nicht. |
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| S9903 | NRD167 |
NRD167 ist ein potenter und selektiver SIRT5-Inhibitor. |
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| S8270 | SRT2183 | SRT2183 ist ein niedermolekularer Aktivator des Sirtuin-Subtyps SIRT1, der derzeit von Sirtris Pharmaceuticals entwickelt wird. |
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| S4735 | Salvianolic acid B | Salvianolsäure B (Sal B, Lithospermat B, Lithospermsäure B), eine antioxidative und radikalfangende Verbindung, ist die am häufigsten vorkommende bioaktive Verbindung, die aus der Wurzel von Salvia miltiorrhiza Bunge extrahiert wird. |
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| S8481 | SRT3025 HCl | SRT3025 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer Aktivator des SIRT1-Enzyms. |
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| S8909 | UBCS039 | UBCS039 ist der erste synthetische SIRT6-Aktivator mit einem EC50 von 38 μM und induziert eine zeitabhängige Aktivierung der Autophagie in mehreren menschlichen Tumorzelllinien. |
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| S8460 | Salermide | Salermide ist ein Umkehramin mit einer starken In-vitro-Hemmwirkung auf Sirt1 und Sirt2. Im Vergleich zu Sirt1 ist diese Verbindung bei der Hemmung von Sirt2 sogar noch effizienter. |
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| S5914 | AK 7 | AK 7 ist ein hirngängiger, selektiver SIRT2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 15,5 μM. |
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| E8162 | Nicotinamide riboside | Nicotinamide riboside ist ein oral aktiver NAD(+)-Vorläufer, der für die zelluläre Energie und Stoffwechselfunktionen unerlässlich ist. Eine Supplementierung erhöht die NAD(+)-Spiegel und aktiviert Sirtuine wie SIRT1 und SIRT3, die den oxidativen Stoffwechsel verbessern und Schutz vor Stoffwechselproblemen bieten, die durch eine fettreiche Ernährung hervorgerufen werden. Es hilft auch, den kognitiven Verfall in einem transgenen Mausmodell der Alzheimer-Krankheit zu reduzieren. |
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| S6744 | Inauhzin | Inauhzin ist ein zellgängiger SIRT1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7-2 μM und reaktiviert p53 durch Hemmung der SIRT1-Deacetylierungsaktivität. |
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| S5918 | CAY10602 | CAY10602 ist ein potenter SIRT1-Aktivator. |
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| S3262 | Scopolin | Scopolin, ein aus Arabidopsis thaliana (Arabidopsis) isoliertes Cumarin, mildert die hepatische Steatose durch Aktivierung von SIRT1-vermittelten Signalkaskaden, einem potenten Regulator der Lipidhomöostase. | ||
| E1150 | SIRT7 inhibitor 97491 | SIRT7 inhibitor 97491, ein potenter SIRT7-Inhibitor mit einer IC50 von 325 nM, reduziert die Deacetylase-Aktivität von SIRT7 dosisabhängig. Diese Verbindung verhindert das Tumorwachstum, indem sie die p53-Stabilität durch Acetylierung an K373/382 erhöht. Sie fördert die Apoptose über den Caspase-Signalweg. | ||
| E5988New | SKLB-11A | SKLB-11A ist ein selektiver, erster allosterischer Aktivator von SIRT3, der mit einem Kd von 4,7 μM bindet und dessen Deacetylaseaktivität mit einer EC50 von 21,95 μM verstärkt. Es verbessert die Herzfunktion und lindert Myokardschäden in vivo. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 ist ein Inhibitor von SIRT2. Diese Verbindung ist in der Lage, die p53-Spiegel in MCF-7-Zellen zu erhöhen. | ||
| E0394 | YK 3-237 | YK-3-237, ein SIRT1-Aktivator, reduziert die Acetylierung von mutant p53 und hemmt die Proliferation von triple-negativen Brustkrebszellen. | ||
| E5907New | 2-APQC | 2-APQC ist ein potenter Aktivator von SIRT3 mit einem Kd-Wert von 2,756 µM. Es lindert myokardiale Hypertrophie und Fibrose durch Regulierung der mitochondrialen Homöostase und zeigt vielversprechendes kardioprotektives Potenzial in vitro und in vivo. Es könnte als potenzieller Kandidat für zukünftige Herzinsuffizienz (HF)-Therapeutika dienen. | ||
| S6880 | SRT-1460 | SRT-1460 ist ein potenter und selektiver Aktivator von Sirtuin 1 (SIRT1) mit einem EC1.5-Wert von 2,9 μM. Diese Verbindung reduziert die Zellviabilität und das Wachstum von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen und induziert Apoptose. | ||
| E6635 New | MC3138 | MC3138 ist ein selektiver Aktivator von SIRT5 und hemmt die Proliferation in SIRT5-armen PDAC-Zelllinien und Organoiden durch Wiederherstellung der SIRT5-vermittelten Desuccinylierung und Deacetylierung. | ||
| E1267 | MDL-800 | MDL-800 ist ein allosterischer Aktivator von Sirtuin 6 (SIRT6). Es aktiviert selektiv die SIRT6-Deacetylase-Aktivität gegenüber SIRT1-5 und -7 sowie der Histondeacetylase 1 (HDAC1) und HDAC2-11 Deacetylase-Aktivität in zellfreien Assays bei 100 µM. Es induziert die Histondeacetylierung und reduziert die Proliferation von BEL-7405-Hepatozellulärem Karzinom (HCC)-Zellen mit einer EC50 von 90,4 µM. | ||
| S2347 | Quercetin Dihydrate | Quercetin (Sophoretin), ein polyphenolische Flavonoid, das in einer Vielzahl pflanzlicher Lebensmittel wie Äpfeln, Zwiebeln, Beeren und Rotwein vorkommt, wird in vielen verschiedenen Kulturen aufgrund seiner Auswirkungen auf das Nervensystem und seiner krebshemmenden Wirkung eingesetzt. Quercetin Dihydrate, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 μM, 3,0 μM bzw. 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ und PI3K β. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 ist ein niedermolekularer Aktivator der p53-transkriptionellen Aktivität und hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von SirT1 und SirT2. |
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| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) ist ein reversibler und kompetitiver Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTPases)-Inhibitor und zudem ein potenter Inhibitor von Sirtuinen, gereinigter Topoisomerase II und SARS-CoV-2 RNA-abhängiger RNA-Polymerase (RdRp). |
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| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) ist das Cis-Isomer von Resveratrol. Resveratrol ist eine natürliche phenolische Verbindung mit antioxidativen, entzündungshemmenden, kardioprotektiven und krebshemmenden Eigenschaften. Resveratrol ist ein Inhibitor des Pregnan-X-Rezeptors (PXR) und ein Aktivator von Nrf2 und SIRT1 und kann Apoptose induzieren. Resveratrol hemmt auch ein breites Spektrum von Targets, einschließlich 5-Lipoxygenase (LOX), Cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA-Polymerasen α und δ mit IC50-Werten von 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM bzw. 5 μM. |
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