E3 Ligase Inhibitoren | E3 Ligase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) ist ein potenter und effizienter Cereblon (CRBN)-Degrader mit minimalen Auswirkungen auf IKZF1 und IKZF3.	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S8300	CC-885	CC-885 ist ein neuartiger Cereblon (CRBN) Modulator. Diese Verbindung fördert selektiv die CRBN- und p97-abhängige PLK1-Ubiquitinierung und den Abbau.	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
S4925	SMER3	SMER3, der Small-Molecule Enhancer of Rapamycin (SMER), ist ein Inhibitor der Skp1-Cullin-F-Box (SCF)^Met30 Ubiquitin-Ligase mit einer IC50 von 51 nM.
E1427	MRT-2359	MRT-2359 ist ein potenter Degrader von GSPT1. Es zeigt Antitumoraktivität in Zellen von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und kleinzelligem Lungenkrebs (SCLC).
E7042	SMIP004	SMIP004 ist ein SKP2 E3 Ligase Inhibitor, der SKP2 herunterreguliert und p27 stabilisiert. SMIP004 ist ein selektiver Apoptose-Induktor für Krebszellen in menschlichen Prostatakrebszellen.
E7619	VH032	VH032 ist ein potenter und selektiver VHL-Ligand, der in PROTACs verwendet wird und mit einer Kd von 185 nM an die VHL E3 ligase bindet und die VHL:HIF-α-Interaktion stört. Durch die Stabilisierung von HIF-α aktiviert es die hypoxische Antwort und dient als Werkzeug zur Entwicklung von Therapien, die auf die Hypoxie-Signalgebung abzielen.
E1957	NX-1607 (Cbl-b-IN-3)	NX-1607 (Cbl-b-IN-3) ist ein oraler Inhibitor des Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B), einer E3 Ubiquitin-Ligase und eines Schlüsselregulators der Aktivierung von T-, NK- und dendritischen Zellen, der deren Antitumorfunktionen unterdrückt. NX-1607 verstärkt die Antigen-Erinnerung, reduziert die T-Zell-Erschöpfung und erhöht die Zytokinproduktion als Reaktion auf die T-Zell-Rezeptor-Stimulation, wodurch es suppressiven Signalen aus der Tumormikroumgebung entgegenwirkt.
E1216	Heclin	Heclin ist ein Inhibitor der HECT-Typ E3 Ubiquitinligase mit einer IC50 von 6,8, 6,3 und 6,9 μM für die HECT-Domänen von Smurf2, Nedd4 bzw. WWP1.
S9889	dCBP-1	dCBP-1 ist ein potenter und selektiver heterobifunktioneller Degrader von p300/CBP, der die E3 Ubiquitinligase CRBN entführt. Er ist auch außergewöhnlich wirksam beim Abtöten von Multiplen Myelomzellen und kann den Enhancer abschaffen, der die MYC-Onkogenexpression antreibt.
S0322	BC-1215	BC-1215 ist ein Inhibitor des F-Box-Proteins 3 (Fbxo3, eine Ubiquitin E3 Ligase Komponente) mit einem IC50 von 0,9 μg/mL und einem LC50 von 87 μg/ml für die IL-1β-Freisetzung. Diese Verbindung hemmt den Fbxo3-TRAF-Aktivierungsweg durch Destabilisierung von TRAF1-6.
E5844^New	NSC2805	NSC2805 ist ein potenter Inhibitor der WWP2 Ubiquitin-Ligase mit einer IC50 von 0,38 μM. Er wird in der Krebsforschung zur Untersuchung WWP2-assoziierter Signalwege eingesetzt.
S9832	CC-90009	CC-90009 ist ein neuartiger Cereblon (CRBN) E3 Ligase-Modulator und zielt spezifisch auf GSPT1 (G1-zu-S-Phasenübergang 1) für den proteasomalen Abbau ab.
E1847	GBD-9	GBD-9 ist ein doppelmechanisch wirksamer Degrader von BTK und GSPT1 durch Rekrutierung der E3-Ligase Cereblon (CRBN). Diese Verbindung wirkt sowohl als PROTAC-Molekül zur Induktion des Abbaus von BTK als auch als Molecular Glue zum Abbau von GSPT1. Sie zeigt antiproliferative Wirkungen, die das Überleben von Krebszellen hemmen.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) ist der VH032-basierte VHL-Ligand, der bei der Rekrutierung des von Hippel-Lindau (VHL)-Proteins verwendet wird. (S,R,S)-AHPC ist potenziell nützlich für den gezielten Abbau des Androgen Receptors. (S,R,S)-AHPC kann über einen Linker mit dem Liganden für Proteine wie BCR-ABL1 verbunden werden, um PROTACs wie GMB-475 zu bilden. GMB-475 induziert den Abbau von BCR-ABL1 mit einer IC50 von 1,11 μM in Ba/F3-Zellen.
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 kann die Smurf1-vermittelte Smad1/5-Degradation hemmen und die BMP-2-Signalreaktionsfähigkeit mit einem Kd von 3,664 nM beschleunigen.
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) ist ein PROTAC E3 ligase Ligand-Linker-Konjugat, das den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und einen 4-Einheiten-PEG-Linker enthält.
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (Cereblon-Ligand 2, E3 ligase Ligand 2) ist ein vermuteter hydroxylierter Thalidomid-Metabolit mit schwacher antiangiogener Aktivität (die durchschnittliche Hemmungsrate der Gefäßdichte betrug 14 % bei 100 μg) und kann auch für die Rekrutierung von CRBN-Protein verwendet werden.
E1300	SJ6986	SJ6986 ist ein CRBN-Modulator und baut spezifisch GSPT1/2 ab, mit einem DC50 von 2,1 nM (Dmax 99%) für GSPT1.
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1 ist ein Muskelringfingerprotein-1 (MuRF1)-Inhibitor, der die Skelettmuskelatrophie und -dysfunktion bei Herz-Kachexie abschwächt.
E1937	PT-179	PT-179, ein orthogonales Thalidomid-Derivat, zielt auf Cereblon ab, ohne Off-Target-Abbaueffekte zu verursachen. Diese Verbindung bindet spezifisch an CRBN, bildet einen ternären Komplex mit einem Zielprotein, das an ein Zinkfinger (ZF)-Degron fusioniert ist, und vermittelt den Abbau des markierten Proteins.
E6651^New	HGC652	HGC652 ist ein TRIM21-abhängiger Molecular Glue Degrader, der die E3 Ubiquitinligase TRIM21 (Kd ≈ 0,06 µM) bindet, um einen TRIM21–NUP98-Ternärkomplex zu induzieren, der die Ubiquitinierung und den selektiven Abbau von Proteinen des Kernporenkomplexes wie NUP155 antreibt, was zum Kernporenkollaps und zum Absterben von Krebszellen führt.
E5839^New	OICR-8268	OICR-8268 ist ein potenter, reversibler und zellaktiver DCAF1-Ligand. Er bindet signifikant an die DCAF1-WDR-Domäne mit einem Kd-Wert von 38 nM. Er dient als vielversprechender Ausgangspunkt für die Entwicklung chemischer Anker für DCAF1-basierte PROTACs, die auf den selektiven Proteinabbau sowie auf Krebstherapeutika abzielen.
E5877^New	LYG-409	LYG-409 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Abbauer von GSPT1 mit einem DC50 von 7,87 nM. Er zeigt eine starke antiproliferative Aktivität in KG-1-Zellen mit einem IC50 von 9,50 nM und demonstriert eine signifikante Antitumorwirksamkeit in vivo in Modellen der akuten myeloischen Leukämie und des Prostatakrebses.
E0351	NSC232003	NSC232003 ist ein hochwirksamer und zellgängiger UHRF1-Inhibitor, der an die 5mC-Bindungstasche der SRA-Domäne von UHRF1 bindet. Diese Verbindung moduliert die DNA-Methylierung in einem zellulären Kontext.
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc ist ein selektiver Speckle-Typ POZ-Protein (SPOP) E3 Ubiquitin Ligase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,1 μM und 3,5 μM in den Zelllinien A498 bzw. OS-RC-2. In vitro unterdrückt er die Viabilität und Proliferation der Nierenkrebszelllinien A498 und OS-RC-2.
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridin (5A-DMP) ist eine neuartige Tandem-Tudor-Domänen (TTD)-bindende Verbindung, die die vollständige UHRF1:LIG1-Interaktion in Xenopus-Eiextrakten hemmt.
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) ist ein potenter Smac-Mimetikum und ein Antagonist von IAP (Inhibitor des Apoptose-Proteins über E3 Ubiquitinligase), der an XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 und cIAP2-BIR3 mit K_i von 66,4 nM, 1,9 nM und 5,1 nM bindet, 50- bis 100-fach höhere Affinitäten als das Smac AVPI-Peptid. Phase 1.	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165) wirkt als HDM2-Ubiquitin-Ligase-Antagonist und induziert auch frühe Apoptosis in p53-Wildtyp-Zellen, hemmt die zelluläre Proliferation, gefolgt von verzögerter Apoptosis in Abwesenheit von funktionellem p53. Phase 1.	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2781	RITA	RITA induziert sowohl DNA-Protein- als auch DNA-DNA-Quervernetzungen ohne nachweisbare DNA-Einzelstrangbrüche, und diese Verbindung hemmt auch die MDM2-p53-Interaktion durch Targeting von p53.	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S2225	TAME	Tosyl-L-Arginin-Methylester (TAME) ist ein APC-Inhibitor.	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert.	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 ist ein selektiver Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) Degrader PROTAC, bestehend aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden, der an die E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN) bindet.	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8888	GMB-475	GMB-475 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die allosterisch auf das BCR-ABL1-Protein abzielt und die E3-Ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekrutiert, was zu Ubiquitinierung und anschließendem Abbau des onkogenen Fusionsproteins führt.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), ein Thalidomid-basierter Cereblon (CRBN) Ligand, der bei der Rekrutierung von CRBN-Protein verwendet wird, kann über einen Linker mit dem Liganden für Protein verbunden werden, um PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera) zu bilden.