As a member of the kinesin superfamily of microtubule-basedmotors, Kinesin spindle protein (KSP) not only plays an important role in centrosome separation, but mediates the assembly and maintenance of bipolar spindle. Kinesins are a large superfamily of motor proteins that participate in various biological phenomena including mitosis and intracellular transport of vesicles and organelles. As targeting KSP provides a novel route for the manipulation of the cell cycle, KSP inhibitors can be used for cancer treatment because cell will stay in mitosis without the function of KSP.
Kinesin Inhibitoren (Kinesin Inhibitors)
Weitere Cytoskeletal Signaling Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7090 | GSK923295 | GSK923295 ist ein erster, spezifischer allosterischer Inhibitor der CENP-E Kinesin-Motor-ATPase mit einem Ki von 3,2 nM und weniger potent gegenüber den Mutanten I182 und T183. Diese Verbindung induziert postmitotische Apoptose. Phase 1. |
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| S1452 | Ispinesib (SB-715992) | Ispinesib (SB-715992, CK0238273) ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor des kinesin spindle protein (KSP) mit einem Ki app von 1,7 nM in einem zellfreien Assay, der keine Hemmung von CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC oder Kif1A zeigt. Diese Verbindung induziert einen mitotischen Arrest und apoptotischen Zelltod. |
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| S2182 | SB743921 HCl | SB743921 ist ein Kinesin-Spindelprotein (KSP)-Inhibitor mit einem Ki von 0,1 nM, fast keiner Affinität zu MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 und CENP-E. Phase 1/2. |
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| S8439 | Monastrol | Monastrol ((±)-Monastrol) ist ein zellgängiger niedermolekularer Inhibitor von kinesin-5(KIF11) mit einer IC50 von 14 μM, der für die Aufrechterhaltung der Trennung der Halbspindeln unerlässlich ist. |
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| S7355 | ARQ 621 | ARQ 621 ist ein allosterischer und selektiver Eg5 Mitose-Motorprotein-Inhibitor. Phase 1. |
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| E4602 | VLS-1488(KIF18A-IN-6 ) | VLS-1488 (KIF18A-IN-6) ist ein oraler Inhibitor von KIF18A mit einem IC50-Wert von 0,016 μM. KIF18A ist ein mitotisches Kinesin-Motorprotein, das am Plus-Ende der Kinetochor-Mikrotubuli-Spindelfasern lokalisiert ist und für die Zellteilung in aneuploiden Krebszellen mit hoher chromosomaler Instabilität (CIN) entscheidend ist. |
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| S0279 | Dimethylenastron | Dimethylenastron ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inhibitor von kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) mit einer IC50 von 200 nM. Diese Verbindung induziert Mitosearrest und Apoptose und reguliert Hsp70 in menschlichen Multiplen Myelomzellen hoch. |
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| S5933 | K 858 | K858 ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von Eg5 mit einer IC50 von 1,3 μM zur Hemmung der ATPase-Aktivität von Eg5, der mindestens 150-mal selektiver für Eg5 ist als andere Mitglieder der Kinesin-Superfamilie. |
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| S6796 | BTB-1 | BTB-1 ist ein neuartiger, selektiver und reversibler Inhibitor des mitotischen Motorproteins Kif18A mit einer IC50 von 1,69 μM. |
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| E4595 | SB-743921 | SB-743921 (SB-921) ist ein Inhibitor des Kinesin Spindle Protein (KSP), eines mitotischen Proteins, das für die Zellzykluskontrolle und Motilität unerlässlich ist. Es wirkt, indem es selektiv schnell teilende Zellen angreift und die Spindelbildung während der Zellteilung stört, was zu einem G2/M-Phasen-Arrest und letztendlich zum Zelltod führt. Es hemmt auch die Proliferation und induziert Apoptose in diffusen großzelligen B-Zell-Lymphom (DLBCL)-Zelllinien. | ||
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