nur für Forschungszwecke

CM272 DNA Methyltransferase Inhibitor

Name: CM272
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8812
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8812

CM-272 ist ein neuartiger, erster dualer reversibler Inhibitor von G9a (GLP) und DNMTs mit IC50-Werten von 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM für G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B bzw. GLP. Diese Verbindung verlängert das Überleben in In-vivo-Modellen hämatologischer Malignome, indem sie zumindest teilweise den immunogenen Zelltod induziert.

CM272 DNA Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 478.63

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere DNA Methyltransferase Inhibitoren	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CEMO1	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29890830
CEMO1	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29953809
MV4-11	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM.	29953809
OCI-LY3	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29890830
OCI-LY3	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29953809
OCI-LY10	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29890830
OCI-LY10	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29953809
LAL-CUN-2	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM.	29953809
THLE2	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29890830
THLE2	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29953809
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	478.63	Formel	C₂₈H₃₈N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1846570-31-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.850mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 8 nM DNMT3A (Cell-free assay) 85 nM DNMT1 (Cell-free assay) 382 nM DNMT3B (Cell-free assay) 1200 nM
In vitro	Der GI₅₀-Wert für CM-272 nach 48 Stunden Behandlung in ALL-, AML- und DLBCL-abgeleiteten Zelllinien liegt im nM-Bereich und ist mit einer Abnahme der globalen Spiegel von H3K9me2 und 5mC assoziiert. Diese Verbindung hemmt die Zellproliferation, blockiert den Zellzyklusfortschritt und induziert Apoptose in ALL-, AML- und DLBCL-Zelllinien auf dosisabhängige Weise. Sie induziert eine IFN-Antwort und immunogenen Zelltod..
In vivo	CM272-Therapie führt zu einem statistisch signifikanten Anstieg des Gesamtüberlebens (OS) bei Mäusen im Vergleich zu Kontrolltieren. Globale H3K9me2- und 5mC-Spiegel sind in Leukämiezellen, die von Mäusen stammen, die mit ALL-abgeleiteten CEMO-1-Zellen nach 1 Woche Behandlung transplantiert wurden, reduziert, und es wird kein signifikanter Gewichtsverlust bei behandelten Tieren beobachtet. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige Wirksamkeit, und eine Dosis von 2,5 mg/kg dieser Chemikalie ist ausreichend, um die positive Antitumorwirksamkeit bei Mäusen zu demonstrieren, die mit ALL-abgeleiteten CEMO-1-Zellen transplantiert wurden..
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):