Name: RG108
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2821
Rating: 5 (29 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.82%

99.82

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere DNA Methyltransferase Inhibitoren	SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human THP1 cells	Function assay			Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM	18620381
human HepG2 cells	Function assay			Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM	19167888
rat macrophages	Function assay		24 h	Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM	19464189
MCF7	Apoptosis assay	10 uM	6 hrs	Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control	25801160
MCF7	Apoptosis assay	10 uM	6 hrs	Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control	25801160
MCF7	Function assay	100 uM	1 hr	Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE	25801160
MCF7	Function assay	50 to 500 uM	1 hr	Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER	25801160
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	334.33	Formel	C₁₉H₁₄N₂O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	48208-26-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N-Phthalyl-L-tryptophan			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (197.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.350mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.350mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.415mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DNA methyltransferase (Cell-free assay) 115 nM
In vitro	RG108 blockiert effektiv DNA methyltransferases in vitro und verursacht keine kovalente Enzymbindung in menschlichen Zelllinien. Die Inkubation von Zellen mit niedrigen mikromolaren Konzentrationen dieser Verbindung führt zu einer signifikanten Demethylierung der genomischen DNA ohne nachweisbare Toxizität. Faszinierenderweise führt es zur Demethylierung und Reaktivierung von Tumorsuppressorgenen, beeinflusst jedoch nicht die Methylierung zentromerer Satellitensequenzen. In einer anderen Studie wird die Synthese und In-vitro-Analyse eines biotinylierten Konjugats dieser Chemikalie untersucht, um die Wechselwirkungen mit DNA methyltransferase-Enzymen zu bewerten. In einer kürzlich durchgeführten Studie wurde gezeigt, dass diese Verbindung die DNA methyltransferases-Aktivität in SM-abgeleiteten iPS-Zellen im Vergleich zu nativen SMs signifikant reduzieren kann.
Kinase-Assay	In-vitro-Methylierungsassay
Kinase-Assay	Die Substrat-DNA für den In-vitro-Methylierungsassay ist ein 798 bp Fragment (−423/+375 relativ zum Initiationskodon) aus der Promotorregion des menschlichen p16Ink4a-Gens. Die Methylierungsreaktion enthält 350 bis 400 ng Substrat-DNA und 4 Einheiten M.SssI-Methylase (0,5 μM) in einem Endvolumen von 50 μL. Diese Verbindung wird zu Endkonzentrationen von 10, 100, 200 und 500 μM hinzugefügt. Die Reaktionen werden bei 37 °C für 2 Stunden durchgeführt. Nach Abschluss wird die Reaktion bei 65 °C für 15 Minuten inaktiviert und die DNA mit einem PCR-Reinigungskit gereinigt. Dreihundert Nanogramm gereinigter DNA werden 3 Stunden lang bei 60 °C mit 30 Einheiten BstUI verdaut und auf 2% Tris-Borat-EDTA-Agarosegelen analysiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RG108 DNA Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 334.33

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support