Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.58%

99.58

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere DNA Methyltransferase Inhibitoren	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	461.52	Formel	C₂₇H₂₃N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1020149-73-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
In vitro	SGI-1027 hemmt die DNA-Methylierung durch direkte Hemmung von DNMTs und führt zu einem selektiven Abbau von DNMT1 in einer Vielzahl menschlicher Krebszelllinien. Diese Verbindung zeigt minimale oder keine zytotoxische Wirkung in Rattenhepatozytom H4IIE-Zellen. Diese Chemikalie (0-100 μM) zeigt eine moderate pro-apoptotische Wirkung auf die menschliche Leukämiezelllinie U937 ohne relevante Veränderungen des Zellzyklus.
Kinase-Assay	DNA Methyltransferase (CpG Methyltransferase) Assay
Kinase-Assay	Die DNA-Methylase-Aktivität wird durch Messung des Einbaus einer ³H₁-Methylgruppe aus Ado-Met in DNA mittels DE-81-Ionenaustauschfilterbindungsassay mit einigen Modifikationen bestimmt. Menschliche rekombinante DNMT1, rekombinante Maus-Dnmt3a/Dnmt3b (500 ng) werden mit 500 ng Poly(dI-dC) oder hemimethylierter DNA-Duplex und 75 oder 150 nM (0,275 μCi oder 0,55 μCi) [Methyl-³H]-S-Adenosylmethionin (Ado-Met) in einem Gesamtvolumen von 50 μl bei 37 °C für 1 Stunde inkubiert. Alternativ wird M. Sss I im Puffer des Lieferanten getestet. Jede Reaktion wird doppelt durchgeführt und enthielt Kontrollen ohne Inhibitor oder ohne DNA. Die Reaktion wird gestoppt, indem das Reaktionsgemisch auf eine Whatman DE-81-Ionenaustauschfilterscheibe getropft, gewaschen (fünfmal, jeweils 10 Minuten, mit 0,5 M Na-Phosphatpuffer; pH 7,0), getrocknet und in einem Szintillationszähler gezählt wird. Die Hintergrundradioaktivität (Kontrolle ohne DNA) wird von den Werten subtrahiert, die mit Reaktionsmischungen erhalten wurden, die DNA enthielten, und die Radioaktivität, die in der Reaktion ohne Inhibitor erhalten wurde, wird als 100 % Aktivität betrachtet. Die IC50 wird durch Interpolation aus dem Diagramm des Prozentsatzes der Aktivität gegen die Inhibitorkonzentration bestimmt. Um die Art der Hemmung der DNMTase-Aktivität durch diese Verbindung zu bestimmen, wird die DNMT1-Enzymaktivität in Gegenwart einer festen Konzentration dieser Chemikalie (0, 2,5, 5 und 10 μM) gemessen, während einer der beiden (Ado-Met oder DNA) in einer bestimmten Reaktionsmischung variiert wurde. Bei einer festen Konzentration von DNA (500 ng) wurden variierende Konzentrationen von Ado-Met von 25-500 nM verwendet. Ähnlich wurden die endgültigen DNA-Konzentrationen von (25-500 ng) bei 75 nM Ado-Met variiert.
In vivo	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) ist ein DNMT Inhibitor .
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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SGI-1027 DNA Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 461.52