Name: MPI-0479605
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7488
Rating: 5 (9 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S748801 DMSO]62 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.62%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.62

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere MPS1 Inhibitoren	AZ 3146 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	407.51	Formel	C₂₂H₂₉N₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1246529-32-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)N2CCOCC2)NC3=NC4=C(C(=N3)NC5CCCCC5)NC=N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (152.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 55%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	6.000mg/ml (14.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.100mg/ml (7.61mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.100mg/ml (7.61mM)

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 1.8 nM
In vitro	MPI-0479605 beeinträchtigt den SAC und die bipolare Anheftung der Chromosomen an die Mitosespindel, was zu Chromosomensegregationsdefekten und Aneuploidie führt. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten Abnahme der Zellviabilität mit GI50-Werten im Bereich von 30 bis 100 nM in einer Reihe von Tumorzelllinien. Darüber hinaus verursacht sie einen Zellwachstumsarrest und fördert letztendlich den Zelltod durch Apoptose oder mitotische Katastrophe.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinase-Assays und Selektivitätsscreening
Kinase-Assay	Zur Messung der Mps1-Aktivität werden 25 ng rekombinantes, Volllängenenzym in Reaktionspuffer (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,01 % Triton X-100 und 5 μM Myelin-Basenprotein (MBP)) inkubiert, der entweder Vehikel (nur DMSO) oder Inhibitoren enthält. Vierzig μM ATP (2xKm) wird mit 1 μCi [γ-³³P]ATP hinzugefügt und die Reaktion 45 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert. Die Reaktionen werden mit 3 % Phosphorsäure beendet und auf P81-Filterplatten übertragen. Die Proben werden in 1 % Phosphorsäure gewaschen und die ³³P-Radioaktivität wird mit einem TopCount-Szintillationsleser gemessen. Hauseigene Kinase-Assays werden alle bei 2xKm ATP-Konzentrationen durchgeführt. Diese Verbindung (500 nM) wird auch gegen ein größeres Kinase-Panel gescreent.
In vivo	MPI-0479605 (30 mg/kg täglich oder 150 mg/kg alle 4 Tage, i.p.) zeigt Antitumoraktivität in Xenograft-Modellen von Darmkrebs.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21980130/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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MPI-0479605 MPS1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 407.51