Name: AZ 3146
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2731
Rating: 5 (32 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere MPS1 Inhibitoren	MPI-0479605 BAY 1217389 Empesertib (BAY1161909) BOS172722 CC-671 Mps1-IN-6 (Compound 9)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
sf9 insect cells	Function assay		Inhibition of N-terminal 6XHis-tagged/GST-tagged full length human MPS1 expressed in recombinant baculovirus infected sf9 insect cells using 5FAM-DHTGFLTEYVATRCONH2 as substrate after 60 to 90 mins by fluorescence assay, IC50=7 nM
human HCT116 cells	Function assay		Inhibition of Myc-tagged wild type MPS1 autophosphorylation in human HCT116 cells after 2 hrs in presence of proteosome inhibitor MG132, IC50=0.72 μM
human HCT116 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition in human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50=1.2 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	452.55	Formel	C₂₄H₃₂N₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1124329-14-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)OC2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C4C(=N3)N(C(=O)N4C)C5CCCC5)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 28 mg/mL (61.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 91 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL (66.29 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : 11 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (17.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.400mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Mps1 (Cell-free assay) ~35 nM
In vitro	AZ3146 hemmt auch FAK, JNK1, JNK2 und Kit. AZ3146 hemmt signifikant die Phosphorylierung von Mps1 in Zellen. Mitotische Phosphoformen von Aurora B und BubR1 werden durch AZ3146 nicht beeinflusst. AZ3146 hemmt Cdk1 oder Aurora B in mitotischen Zellen nicht. HeLa-Zellen, die mit Nocodazol und 2 μM AZ3146 behandelt wurden, verzögern die Mitose nur kurz und replizieren dann ihre Genome, was darauf hindeutet, dass AZ3146 den SAC außer Kraft setzt. AZ3146 hemmt auch ein bereits etabliertes SAC-Signal, da nach der Freisetzung aus einem Nocodazol-Block AZ3146 den mitotischen Austritt dramatisch beschleunigt. Während einer ansonsten ungestörten Mitose reduziert AZ3146 die Zeit bis zum Abschluss der Mitose von 90 Minuten in Kontrollen auf 32 Minuten. Auffallend ist, dass ~90% der mit AZ3146 behandelten HeLa-Zellen abnormale Mitosen durchlaufen, obwohl ~50% in die Anaphase eintreten, ohne alle ihre Chromosomen auszurichten, und ~30% die Mitose verlassen, ohne eine offensichtliche Chromosomensegregation zu durchlaufen. AZ3146 hat einen dramatischen Effekt auf die Kinetochorlokalisation von Mad2, wodurch deren Spiegel auf ~15% reduziert werden, aber der Effekt auf Mad1 ist weniger ausgeprägt, wobei die Spiegel bei ~60% bleiben. Wenn Mps1 durch AZ3146 vor dem Mitoseeintritt gehemmt wird, wird die anschließende Rekrutierung von Mad1 und Mad2 an die Kinetochore aufgehoben. Wenn jedoch Mps1 durch AZ3146 nach dem Mitoseeintritt gehemmt wird, bleibt der Mad1–C-Mad2-Kernkomplex Kinetochor-gebunden, aber O-Mad2 wird nicht an den Kern rekrutiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624899/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	Mps1		20624899

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZ 3146 MPS1 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 452.55

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support