Notch Inhibitoren | Notch Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) ist ein oraler Notch- und gamma-secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,41 nM für Notch. |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06 ist ein neuartiger Inhibitor der Notch-Signalübertragung mit einem EC50-Wert von 2,3 μM. |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1 ist eine neue Klasse von Notch-Inhibitoren, die auf die transkriptionelle Aktivierung abzielen, mit einem IC50-Wert von 26 μM. |
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| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) ist ein potenter Inhibitor des Transkriptionsfaktors RBPJ, der die Interaktion zwischen NOTCH und RBPJ stört. |
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| S9719 | Limantrafin (CB-103) |
Als oral aktiver Inhibitor des Notch-Transkriptionsaktivierungskomplexes erzeugt Limantrafin (CB-103) Notch-Funktionsverlust-Phänotypen bei Fliegen und Mäusen und hemmt das Wachstum von menschlichen Brustkrebs- und Leukämie-Xenotransplantaten. |
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| S0225 | IMR-1A | IMR-1A, ein saures Metabolit von IMR-1, ist ein potenter Inhibitor von Notch mit einer IC50 von 0,5 μM und einem Kd von 2,9 μM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. | ||
| S2215 | DAPT | DAPT ist ein neuartiger γ-secretase-Inhibitor, der die Aβ-Produktion mit einem IC50 von 20 nM in HEK 293-Zellen hemmt. DAPT verstärkt die apoptosis menschlicher Zungenkarzinomzellen und reguliert die autophagy. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) ist ein γ Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in einem zellfreien Assay, der die zelluläre Verarbeitung von Aβ40 und Notch mit einer EC50 von 14 nM bzw. 5 nM hemmt. Phase 2. |
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| S2714 | LY411575 | LY411575 ist ein potenter γ-Secretase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,078 nM/0,082 nM (Membran/zellbasiert) und hemmt auch die Notch-Spaltung mit einer IC50 von 0,39 nM in APP- oder NΔE-exprimierenden HEK293-Zellen. LY411575 induziert Apoptosis. |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepin) ist ein dipeptidischer γ-Secretase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,6 nM bzw. 2,9 nM in zellfreien Assays für APPL- und Notch-Spaltung. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) ist ein γ-Secretase-Blocker für Aβ42, Aβ40 und Aβ38 mit IC50 von 10,9 nM, 12,1 nM bzw. 12,0 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalgebung mit IC50 von 14,1 nM in H4 menschlichen Gliomzellen. Diese Verbindung hat Phase-3-Studien erreicht. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer γ-Secretase-Inhibitor von Aβ40 und Aβ42 mit IC50-Werten von 0,3 nM bzw. 0,27 nM. Diese Verbindung zeigt eine 193-fache Selektivität gegenüber Notch und hat Phase-2-Studien erreicht. |
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| S0058 | Compound E | Compound E (γ-Secretase-IN-1) ist ein potenter Inhibitor von γ-Secretase, der die γ-Secretase-vermittelte Spaltung von Notch mit einer IC50 von 0,32 nM blockiert. Es unterdrückt auch die Produktion von β-Amyloid(40) und β-Amyloid(42) mit IC50-Werten von 0,24 nM bzw. 0,37 nM. Es hemmt auch die Notch-Signalübertragung, stört signifikant das Gonadotropin-abhängige Follikelwachstum und stoppt die Progression zum präovulatorischen Entwicklungsstadium. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide ist ein potenter, reversibler und nichtkompetitiver Inhibitor von γ42-secretase mit einem IC50-Wert von 20,2 μM. Es reduziert bevorzugt die Aβ42-Produktion, hemmt die Produktion von Aβ40 und Notch intrazellulärer Domäne und kann in der Alzheimer-Forschung eingesetzt werden. |
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