| S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f
R PKC
R, PKC
und PKC
mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f
R PKC
(20 nM), PKC
(73 nM) und wenig aktiv f
R PKC
(1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit
ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.
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Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
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Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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| S0152 |
PKG drug G1
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PKG drug G1 ist ein Aktivator der Proteinkinase G Iα (PKG Iα), die auf C42 abzielt, was zu Vasodilatation und Blutdrucksenkung führt.
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Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
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| S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM bzw. 240 μM.
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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| S0378 |
MBP146-78
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MBP146-78 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von zyklischen GMP (cGMP)-abhängigen Proteinkinasen/Proteinkinase G (PKG) und zeigt zytostatische Aktivität gegen Toxoplasma gondii.
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| E2646 |
HA-100
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HA-100 ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase.
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| S1582 |
H-89 Dihydrochloride
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H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7115
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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| S1573 |
Fasudil (HA-1077) Hydrochloride
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Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker.
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Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
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Transl Oncol, 2025, 51:102209
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.
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Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
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