PKG

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S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S0152 PKG drug G1 PKG drug G1 ist ein Aktivator der Proteinkinase G Iα (PKG Iα), die auf C42 abzielt, was zu Vasodilatation und Blutdrucksenkung führt.
Front Pharmacol, 2022, 13:1028046
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase mit IC50-Werten von 4 μM, 8 μM, 12 μM bzw. 240 μM.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
S0378 MBP146-78 MBP146-78 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von zyklischen GMP (cGMP)-abhängigen Proteinkinasen/Proteinkinase G (PKG) und zeigt zytostatische Aktivität gegen Toxoplasma gondii.
E2646 HA-100 HA-100 ist ein Inhibitor der cGMP-abhängigen Proteinkinase (PKG), cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA), Proteinkinase C (PKC) und MLC-Kinase.
S1582 H-89 Dihydrochloride H 89 2HCl ist ein potenter PKA-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 48 nM in einem zellfreien Assay, 10-fach selektiver für PKA als PKG und 500-fach selektiver als PKC, MLCK, Calmodulin-Kinase II und Casein-Kinase I/II. H 89 2HCl induziert Autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):7115
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf882
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102254
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S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Fasudil HCl, ein potenter und selektiver Inhibitor der Rho-Kinase, zeigt in zellfreien Assays eine weniger potente Hemmung von PKA, PKG, PKC und MLCK mit Ki-Werten von 1,6, 1,6, 3,3 bzw. 36 μM. Fasudil ist auch ein Calcium Channel-Blocker.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297