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RHPS 4 methosulfate Telomerase Inhibitor

Kat.-Nr.S8118

RHPS4 (NSC714187) ist ein potenter Inhibitor von Telomerase im Submikromolarbereich.
RHPS 4 methosulfate Telomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.48

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.42%
99.42

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 458.48 Formel

C22H17F2N2.CH3O4S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 390362-78-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC714187 Smiles CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (200.66 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Telomerase
In vitro
RHPS4 löst eine schnelle und potente DNA Damage/DNA Repair-Antwort an Telomeren in menschlichen transformierten Fibroblasten und Melanomzellen aus, gekennzeichnet durch die Bildung mehrerer telomerer Foci, die phosphorylierte DNA Damage/DNA Repair-Antwortfaktoren γ-H2AX, RAD17 und 53BP1 enthalten. Dies ist abhängig vom DNA-Reparaturenzym ATR, korreliert mit der Delokalisierung des schützenden telomeren DNA-bindenden Proteins POT1 und wird durch die Überexpression von POT1 oder TRF2 antagonisiert.
In vivo
Bei Mäusen entfaltete RHPS4 seine Antitumorwirkung auf Xenotransplantate menschlicher Tumorzellen unterschiedlichen Histotyps durch Telomerschädigung und Apoptose der Tumorzellen. Die Tumorhemmung ging mit einer starken DNA Damage/DNA Repair-Antwort einher, und Tumore, die POT1 oder TRF2 überexprimierten, waren resistent gegen die RHPS4-Behandlung.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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