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Cycloastragenol Telomerase Aktivator

Kat.-Nr.S3894

Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) ist ein Saponin, das eine Gruppe von Ölglucosiden umfasst, die natürlicherweise in einer Reihe von Pflanzen vorkommen. Es ist ein potenter telomerase-Aktivator in neuronalen Zellen.
Cycloastragenol Telomerase Aktivator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 490.72

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 100.00%
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 490.72 Formel

C30H50O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 84605-18-5 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin Smiles CC1(C(CCC23C1C(CC4C2(C3)CCC5(C4(CC(C5C6(CCC(O6)C(C)(C)O)C)O)C)C)O)O)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (199.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
telomerase
In vitro
Cycloastragenol stimuliert die Telomerase-Aktivität und die Zellproliferation in humanen neonatalen Keratinozyten. Es induziert die Telomerase-Aktivität und die cAMP-Response-Element-Bindungs (CREB)-Aktivierung in PC12-Zellen und primären Neuronen. Diese Verbindungsbehandlung induziert nicht nur die Expression von bcl2, einem CREB-regulierten Gen, sondern auch die Expression der Telomerase-Reverse-Transkriptase in primären kortikalen Neuronen. Es passiert schnell die Caco-2-Zellmonoschicht durch passive Diffusion, und nach dem Durchgang durch das Darmepithel könnte ein intestinaler First-Pass-Metabolismus dieser Chemikalie auftreten. Es kann in Ratten- und menschlichen Lebermikrosomen extensiv metabolisiert werden.
In vivo
Die orale Verabreichung von Cycloastragenol (CA) über 7 Tage mildert depressionsähnliches Verhalten bei experimentellen Mäusen. Die orale Bioverfügbarkeit dieser Verbindung beträgt etwa 25,70 % bei 10 mg/kg. Es wird über Galle und Fäzes ausgeschieden und hauptsächlich über die Niere bei Ratten eliminiert. Es könnte auch ein enterohepatischer Kreislauf dieser Chemikalie bei Ratten bestehen. Es könnte in vivo in der Ratte weitgehend metabolisiert werden. Bei oraler Verabreichung beträgt die mittlere Tmax bei 10 mg/kg, 20 mg/kg und 40 mg/kg 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h bzw. 2,35±1,17 h. Die t1/2 beträgt 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h bzw. 6,06±3,42 h. Die mittlere Absorptionszeit dieser Verbindung bei 10 mg/kg beträgt 5,70±1,62 h; die schlechte Absorption könnte durch die geringe Löslichkeit verursacht werden. Die pharmakokinetischen Parameter zeigen keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen von 10, 20 und 40 mg/kg, außer für Cmax und AUC.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05777083 Recruiting
ST Elevation Myocardial Infarction|Electrocardiogram
Ewha Womans University Mokdong Hospital
January 1 2023 Not Applicable
NCT05578443 Recruiting
Alzheimer''s Disease
Fujian Medical University Union Hospital
October 1 2022 Phase 2
NCT05528744 Recruiting
Genetic Disease|Chopra-Amiel-Gordon Syndrome|CAGS|ANKRD17
Boston Children''s Hospital
August 27 2022 --
NCT05533528 Recruiting
Periodontal Pocket|Periodontal Diseases|Periodontal Bone Loss
Universidad de Murcia
May 3 2022 Not Applicable
NCT05118009 Completed
Myocardial Infarction Acute
National Defense Medical Center Taiwan
May 1 2022 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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