nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3894
| Verwandte Ziele | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Weitere Telomerase Inhibitoren | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) BIBR 1532 Costunolide RHPS 4 methosulfate Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride |
| Molekulargewicht | 490.72 | Formel | C30H50O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 84605-18-5 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin | Smiles | CC1(C(CCC23C1C(CC4C2(C3)CCC5(C4(CC(C5C6(CCC(O6)C(C)(C)O)C)O)C)C)O)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 98 mg/mL
(199.7 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
telomerase
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|---|---|
| In vitro |
Cycloastragenol stimuliert die Telomerase-Aktivität und die Zellproliferation in humanen neonatalen Keratinozyten. Es induziert die Telomerase-Aktivität und die cAMP-Response-Element-Bindungs (CREB)-Aktivierung in PC12-Zellen und primären Neuronen. Diese Verbindungsbehandlung induziert nicht nur die Expression von bcl2, einem CREB-regulierten Gen, sondern auch die Expression der Telomerase-Reverse-Transkriptase in primären kortikalen Neuronen. Es passiert schnell die Caco-2-Zellmonoschicht durch passive Diffusion, und nach dem Durchgang durch das Darmepithel könnte ein intestinaler First-Pass-Metabolismus dieser Chemikalie auftreten. Es kann in Ratten- und menschlichen Lebermikrosomen extensiv metabolisiert werden.
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| In vivo |
Die orale Verabreichung von Cycloastragenol (CA) über 7 Tage mildert depressionsähnliches Verhalten bei experimentellen Mäusen. Die orale Bioverfügbarkeit dieser Verbindung beträgt etwa 25,70 % bei 10 mg/kg. Es wird über Galle und Fäzes ausgeschieden und hauptsächlich über die Niere bei Ratten eliminiert. Es könnte auch ein enterohepatischer Kreislauf dieser Chemikalie bei Ratten bestehen. Es könnte in vivo in der Ratte weitgehend metabolisiert werden. Bei oraler Verabreichung beträgt die mittlere Tmax bei 10 mg/kg, 20 mg/kg und 40 mg/kg 2,06±0,58 h, 1,48±0,36 h bzw. 2,35±1,17 h. Die t1/2 beträgt 5,23±1,55 h, 7,33±3,03 h bzw. 6,06±3,42 h. Die mittlere Absorptionszeit dieser Verbindung bei 10 mg/kg beträgt 5,70±1,62 h; die schlechte Absorption könnte durch die geringe Löslichkeit verursacht werden. Die pharmakokinetischen Parameter zeigen keine signifikanten Unterschiede zwischen den Gruppen von 10, 20 und 40 mg/kg, außer für Cmax und AUC.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05777083 | Recruiting | ST Elevation Myocardial Infarction|Electrocardiogram |
Ewha Womans University Mokdong Hospital |
January 1 2023 | Not Applicable |
| NCT05578443 | Recruiting | Alzheimer''s Disease |
Fujian Medical University Union Hospital |
October 1 2022 | Phase 2 |
| NCT05528744 | Recruiting | Genetic Disease|Chopra-Amiel-Gordon Syndrome|CAGS|ANKRD17 |
Boston Children''s Hospital |
August 27 2022 | -- |
| NCT05533528 | Recruiting | Periodontal Pocket|Periodontal Diseases|Periodontal Bone Loss |
Universidad de Murcia |
May 3 2022 | Not Applicable |
| NCT05118009 | Completed | Myocardial Infarction Acute |
National Defense Medical Center Taiwan |
May 1 2022 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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