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BIBR 1532 Telomerase inhibitor

Kat.-Nr.: S1186

BIBR 1532 is a potent, selective, non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay. No inhibition of DNA and RNA polymerases, including HIV reverse transcriptase are observed at concentrations vastly exceeding the IC50 for telomerase. This compound induces apoptosis in cancer cells.
BIBR 1532 Telomerase inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.36

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human HeLa cells Function assay 2 h Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM 22413845
human MDA-MB-231 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM 25965778
human MGC803 cells Function assay 24 h Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM 25554922
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM 22413845
HeLa Function assay 15 mins Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM 22413845
HeLa Function assay 30 mins Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM 24053596
HEK293 Function assay Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM 27657809
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 331.36 Formel

C21H17NO3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 321674-73-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Telomerase
(Cell-free assay)
100 nM
In vitro
BIBR 1532 exhibits an non-competitive inhibitory effect on telomerase activity. In JVM13 leukemia cell line, this compound shows an antiproliferative effect in a dose-dependent range with IC50 of 52 μM, and similar results are also observed in other leukemia cell lines including Nalm-1, HL-60, and Jurkat. In addition, it results in a direct antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM without affecting the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells. This chemical (2.5 μM) reduces colony-forming ability, and induces telomere length shortening as well as chemotherapeutic sensitization by inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines. In T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL), it shows selective cytotoxic effects in a dose-dependent manner and this compound-treated cells also demonstrates nuclear condensation and formation of apoptotic bodies morphologically compatible with apoptosis. A recent study shows that combination treatment of this compound and chemotherapeutic agents carboplatin results in a potential synergy for eliminateing ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines.
Kinase-Assay
Konventioneller Telomerase-Assay
Für den direkten Telomerase-Assay mit der endogenen Telomerase werden 10 μL des Telomerase-angereicherten Extrakts mit verschiedenen Konzentrationen von BIBR 1532 in einem Endvolumen von 20 μL gemischt. Nach 15-minütiger Präinkubation auf Eis werden 20 μL des Reaktionsgemisches hinzugefügt, und die Reaktion wird durch Überführen der Röhrchen auf 37 °C initiiert. Die Endkonzentrationen im Reaktionsgemisch betragen 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM kaltes dGTP, 15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM Spermidin, 10 Einheiten RNasin, 5 mM 2-Mercaptoethanol und 2,5 μM TS-Primer (5
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Häufig gestellte Fragen (Frequently Asked Questions)

Frage 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Antwort:
It is a cell permeable molecule.