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BIBR 1532 Telomerase Inhibitor

Name: BIBR 1532
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1186
Rating: 5 (31 reviews)

Kat.-Nr.S1186

BIBR 1532 ist ein potenter, selektiver, nicht-kompetitiver Telomerase-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM in einem zellfreien Assay. Bei Konzentrationen, die die IC50 für Telomerase weit übersteigen, wird keine Hemmung von DNA- und RNA-Polymerasen, einschließlich der HIV-Reversen Transkriptase, beobachtet. Diese Verbindung induziert Apoptose in Krebszellen.

BIBR 1532 Telomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.36

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Telomerase Inhibitoren	EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) Costunolide RHPS 4 methosulfate Cycloastragenol Cyclogalegenol Epitalon MST-312 L-778123 hydrochloride TAC (TERT Activator-1) Braco-19 trihydrochloride

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human HeLa cells	Function assay	2 h	Inhibition of telomerase in human HeLa cells after 2 hrs by [alpha-32P]dGTP incorporation assay, IC50=93 nM	22413845
human MDA-MB-231 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MDA-MB-231 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.17 μM	25965778
human MGC803 cells	Function assay	24 h	Inhibition of telomerase in human MGC803 cells after 24 hrs by TRAP-PCR-ELISA, IC50=0.28 μM	25554922
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction by telomeric repeat amplification protocol, IC50=3.6μM	22413845
HeLa	Function assay	15 mins	Inhibition of telomerase in human HeLa cells using 5'-AAT CCG TCG AGC AGA GTT-3' as substrate incubated for 15 mins prior to extension reaction followed by compound washout by spin-telomeric repeat amplification protocol, IC50=4.6μM	22413845
HeLa	Function assay	30 mins	Inhibition of human telomerase isolated from human HeLa cells nuclear extracts expressed in insect cells assessed as [33P]dCMP incorporation after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.093μM	24053596
HEK293	Function assay		Inhibition of human telomerase activity isolated from HEK293 cells assessed as reduction in dNTP incorporation using 5'-biotinylated AATCCGTCGAGCAGAGTT primer by flash plate assay, IC50=3.6μM	27657809
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	331.36	Formel	C₂₁H₁₇NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	321674-73-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (199.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (30.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Telomerase (Cell-free assay) 100 nM
In vitro	BIBR 1532 zeigt eine nicht-kompetitive hemmende Wirkung auf die Telomerase-Aktivität. In der Leukämiezelllinie JVM13 zeigt diese Verbindung eine antiproliferative Wirkung in einem dosisabhängigen Bereich mit einer IC50 von 52 μM, und ähnliche Ergebnisse werden auch in anderen Leukämiezelllinien wie Nalm-1, HL-60 und Jurkat beobachtet. Darüber hinaus führt es zu einer direkten antiproliferativen Wirkung auf die akute myeloische Leukämie (AML) mit einer IC50 von 56 μM, ohne die Proliferationskapazität normaler hämatopoetischer Vorläuferzellen zu beeinflussen. Diese Chemikalie (2,5 μM) reduziert die Koloniebildungsfähigkeit und induziert eine Telomerlängenverkürzung sowie eine chemotherapeutische Sensibilisierung durch Hemmung der Telomerase-Aktivität in MCF-7/WT- und Melphalan-resistenten MCF-7/Mln^R-Zelllinien. Bei der T-Zell-Prolymphozytenleukämie (T-PLL) zeigt sie selektive zytotoxische Effekte dosisabhängig, und die mit dieser Verbindung behandelten Zellen zeigen auch eine Kernkondensation und Bildung apoptotischer Körper, die morphologisch mit Apoptose vereinbar sind. Eine aktuelle Studie zeigt, dass die Kombinationstherapie dieser Verbindung und der Chemotherapeutika Carboplatin zu einer potenziellen Synergie zur Eliminierung von Ovarialkarzinom-Sphäroid-bildenden Zellen in den Zelllinien ES2, SKOV3 und TOV112D führt.
Kinase-Assay	Konventioneller Telomerase-Assay
Kinase-Assay	Für den direkten Telomerase-Assay mit der endogenen Telomerase werden 10 μL des Telomerase-angereicherten Extrakts mit verschiedenen Konzentrationen von BIBR 1532 in einem Endvolumen von 20 μL gemischt. Nach 15-minütiger Präinkubation auf Eis werden 20 μL des Reaktionsgemisches hinzugefügt, und die Reaktion wird durch Überführen der Röhrchen auf 37 °C initiiert. Die Endkonzentrationen im Reaktionsgemisch betragen 25 mM Tris-Cl (pH 8,3), 1 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM dATP, 1 mM dTTP, 6,3 μM kaltes dGTP, 15 μCi [α-³²P]dGTP (3000 Ci/mmol; NEN), 1,25 mM Spermidin, 10 Einheiten RNasin, 5 mM 2-Mercaptoethanol und 2,5 μM TS-Primer (5
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11854300/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507522/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15939802/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17898784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22115853/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Does it diffuse through the plasma membrane and nuclear membrane?

Antwort:
It is a cell permeable molecule.

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