Name: 3PO
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7639
Rating: 5 (10 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.94%

99.94

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PFKFB Inhibitoren	PFK15 PFK158 KAN0438757

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.4μM	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay		48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=1.5μM	ChEMBL
K562	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human K562 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=3.2μM	ChEMBL
HL60	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HL60 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.5μM	ChEMBL
MDA-MB-231	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=4.7μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing un-altered PFKFB expression incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=8.9μM	ChEMBL
CRL11174	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human CRL11174 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=15μM	ChEMBL
LLC	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of mouse LLC cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB in presence of doxycycline incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=19.3μM	ChEMBL
HeLa	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human HeLa cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=24μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/-ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=26μM	ChEMBL
A549	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of human A549 cells incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=48μM	ChEMBL
Jurkat	Growth inhibition assay		48 hrs	Growth inhibition of PFKFB3+/+ht/LT/Ras human Jurkat cells and incubated for 48 hrs by trypan blue dye exclusion assay, IC50=49μM	ChEMBL
Jurkat	Cell proliferation assay	10 uM	36 hrs	Inhibition of cell proliferation of human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM incubated for 36 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
Jurkat	Cell cycle assay			Inhibition of cell cycle arrest in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB assessed as accumulation at G2/M phase by propidium iodide staining based flow cytometry	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM		Reduction in 2-deoxy-glucose uptake in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs using [14C]-2-deoxy-glucose by scintillation counting method	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	4 hrs	Reduction in Fru-2,6-BP production in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM measured within 4 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	8 hrs	Reduction in lactate secretion in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 8 hrs by lactate oxidase based colorimetric assay	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	16 hrs	Reduction in NADH level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 16 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in NAD+ level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	24 hrs	Reduction in ATP level in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 24 hrs	ChEMBL
Jurkat	Function assay	10 uM	36 hrs	Suppression of glycolytic flux into lactate in human Jurkat cells expressing inducible FLAG-tagged PFKFB at 10 uM after 36 hrs by NMR spectroscopy	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	1 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 1 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
NHBE	Growth inhibition assay	10 uM	48 to 72 hrs	Growth inhibition of human NHBE cells immortalized with human telomerase and large-T antigen and transformed with mutated Ras protein at 10 uM incubated for 48 to 72 hrs by trypan blue dye exclusion assay	ChEMBL
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	210.23	Formel	C₁₃H₁₀N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	18550-98-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC(=O)C2=CC=NC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	7.000mg/ml (33.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 22.9 μM
In vitro	3PO ist ein Inhibitor des PFKFB3-Isoenzyms, hauptsächlich durch Konkurrenz mit Fru-6-P und hemmt die Aktivität der gereinigten PFK-1 nicht. Diese Verbindung dämpft die Proliferation mehrerer menschlicher maligner hämatopoetischer und Adenokarzinom-Zelllinien (IC50, 1,4-24 μmol/L) deutlich und ist selektiv zytostatisch gegenüber ras-transformierten menschlichen bronchialen Epithelzellen im Vergleich zu normalen menschlichen bronchialen Epithelzellen. Es kann einen G2-M phase arrest verursachen.
In vivo	Die i.p.-Verabreichung von 3PO (0,07 mg/g) an Tumortragende Mäuse reduziert die intrazelluläre Konzentration von Fru-2,6-BP, die Glukoseaufnahme und das Wachstum etablierter Tumoren in vivo deutlich. Es unterdrückt das tumorigenische Wachstum von Brustadenokarzinom-, Leukämie- und Lungenadenokarzinomzellen in vivo. Die PK-Eigenschaften dieser Verbindung werden in C57Bl/6-Mäusen untersucht, denen diese Chemikalie intravenös verabreicht wurde: Clearance CL=2312 mL/min/kg, T_1/2=0,3 Std., C_max=113 ng/ml, AUC_0-inf=36 ng/Std./ml. Es wird berichtet, dass es eine potente Aktivität gegen ein hochrelevantes Mausmodell der Leukämie aufweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202014/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23674815/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

3PO PFKFB inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 210.23

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support