Name: KAN0438757
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0400
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S040001 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.37%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.37

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Weitere PFKFB Inhibitoren	PFK15 3PO PFK158

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	447.43	Formel	C₂₁H₁₈FNO₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1451255-59-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)OCCO)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (15.64 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 (Cell-free assay) 0.19 μM PFKFB4 (Cell-free assay) 3.6 μM
In vitro	Ein PFKFB3-Inhibitor, KAN0438757, der selektiv die Proliferation transformierter Zellen hemmt, w hend nicht-transformierte Zellen verschont bleiben. Die Hemmung der enzymatischen Aktivit t von PFKFB3 durch diese Verbindung beeintr chtigt die IR-induzierte Rekrutierung von Ribonukleotidreduktase (RNR) M2 und den Desoxynukleotid-Einbau bei der DNA-Reparatur.
Kinase-Assay	ADP-GloTM Kinase-Assay
Kinase-Assay	Zuerst wurde nach der Kinase-Reaktion ein gleiches Volumen ADP-GloTM-Reagenz hinzugef gt, um die Kinase-Reaktion zu beenden und das verbleibende ATP zu verbrauchen. Zweitens wurde das Kinase-Detektionsreagenz hinzugef gt, um ADP gleichzeitig in ATP umzuwandeln und die Messung des neu synthetisierten ATPs mittels einer Luciferase/Luciferin-Reaktion zu erm glichen. Das erzeugte Licht wurde gemessen. Der Assay wurde in wei en 384-Well-Platten durch aufeinanderfolgende Zugaben einer Testverbindungsl sung, Enzyml sung und Substrat durchgef hrt. Kontrollen ohne Inhibitor, 100 nM eines hauseigenen Inhibitors und 49,5 M eines hauseigenen Inhibitors wurden in die Platte aufgenommen. Die Endkonzentrationen aller Reagenzien pro Well betrugen 50 mM Tris HCl bei pH 8,0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi bei pH 8,0, 81,48 nM PFKFB3 oder 145 nM PFKFB4, 8 M ATP, 100 M F6P (s urebehandelt und dann neutralisiert, um jegliche kontaminierende F-2,6-P2 zu entfernen), 0,005 % Tween-20 und 1 mM Dithiothreitol. Enzym, Verbindungen und Kontrollen wurden 15 Minuten lang bei Raumtemperatur vor der Zugabe der Substratl sung vorinkubiert. Die enzymatische Reaktion durfte 20 Minuten lang ablaufen und die Reaktion wurde durch die Zugabe von ADP-GloTM-Reagenz (10 L) zu allen Wells, gefolgt von einer 40-min tigen Inkubation bei Raumtemperatur, beendet. Nach Zugabe des Kinase-Detektionsreagenzes (20 L) zu allen Wells wurde die Platte 30 Minuten lang bei Raumtemperatur inkubiert, gefolgt von der Messung. Alle Platten wurden nach jeder Zugabe zentrifugiert.
In vivo	Die In-vivo-Verabreichung von KAN0438757 an M se wird gut vertragen und l st keine gr eren systemischen oder toxischen Ver nderungen aus.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KAN0438757 PFKFB Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 447.43